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优乐静(安立生坦片)作用

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药品名称：优乐静
药品通用名：安立生坦片
优乐静规格：5mg*10片*3板
优乐静单位：盒
优乐静价格

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安立生坦片(优乐静)功效与作用：

【优乐静适应症】
优乐静适用于治疗有WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。支持优乐静有效性的研究主要包括特发性或遗传性PAH（64％）或结缔组织病相关性PAH（32％）病因学特征的患者。
【优乐静药物相互作用】
体外研究
用人类肝脏组织进行的研究表明，安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5’-二磷酸葡萄糖基转移酶（UGTs）、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示，安立生坦是有机阴离子转运蛋白（OATP）的底物，同时也是P-gp的底物（而非抑制剂）。
体外数据显示浓度高达300μM的安立生坦不会显著抑制UGTIA1、UGTIA6、UGT1A9、UGT2B7或细胞色素P450酶1A2、2A6、2B6、208、209、2C19、2D6、2E1和3A4。此外，使用转染人转运蛋白基因的细胞系进行的体外研究表明，在浓度最高可达100uM的情况下，安立生坦不会抑制P-gp、乳腺癌受体蛋白(BCRP)、多药耐药相关蛋白2(MRP2)或胆汁盐外排泵(BSEP)。安立生坦对0ATPIB1、0ATP1B3和牛磺胆酸钠共转运蛋白(NICP)在体外表现出的抑制作用较弱，IC。值分别为47μM、45uM和约100μM。在大鼠和人肝细胞中进行的体外研究没有出现安立生坦抑制NTCP、0ATP、BSIEP和MRP2的
证据。此外，安立生坦在大鼠肝细胞中不诱导MRP2、P-gp或BSEP蛋白表达。总之，体外数据表明，临床服用安立生坦的相关浓度不会对UGT1A1、UGTIA6、UGT1A9，UGT2B7或细胞色素P450酶1A2、2A6、2B6、2C8、209、2C19、2D6、2E1、3A4产生影响，也不通过BSEP、BCRP、P-gp、MRP2、0ATP1B1/3或NTCP传输。
体内研究
安立生坦与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变：
˙酮康唑
˙奥美拉唑
˙昔多芬
˙西地那非或他达拉非
˙利福平
联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变：
˙华法令
˙地高辛
˙昔多芬
˙西地那非或他达拉非
˙乙炔雌二醇/炔诺酮
˙环孢素A
一项在健康受试者中进行的临床试验显示，10mg安立生坦稳态剂量不会对复合口服避孕药（Ortho-Novum1/35）中乙炔雌二醇或炔诺酮成分的单剂药代动力学产生显著影响。根据此项药代动力学研究，安立生坦预计不会对雌激素或黄体酮类避孕药的暴露产生影响。
在健康受试者中研究了环孢素A重复给药(100-150mg每日两次)对安立生坦稳态药代动力学(5mg每日一次)的影响，和安立生坦重复给药(5mg每日一次)对环孢素A稳态药代动力学(100-150mg每日两次)的影响。
安立生坦的Cmax和AUC(0-π)在环孢素A多次给药后均增加(分别为48％和121％)。基于这些变化，当环孢素A与安立生坦合用时，安立生坦的给药剂量应控制在5mg每日一次以内(见[用法用量]部分)。但是，重复给予安立生坦对环孢素A的暴露没有观察到相关临床影响，因此合用时环孢素A的剂量无需调整。
在健康受试者中研究了利福平(600mg每日一次)急性和重复给药对安立生坦(10mg每日一次)稳态药代动力学的影响。在利福平初始给药阶段，安立生坦的AUC(0-π)出现一过性升高(第一次和第二次给子利福平后分别增加87％和79％)。但是，利福平给药7天后对安立生坦的暴露就不再有任何临床相关影响。因此安立生坦与利福平合用时无需调整剂量。
酮康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)稳态给药没有导致安立生坦产生临床上显著的暴露增加。
在健康志愿者中与他克莫司(CYP3A和P-gp的底物，可能是UGT的抑制剂)合并给药对安立生坦的药代动力学没有产生影响。在健康志愿者中安立生坦与霉酚酸酯(MMF)合并给药对安立生坦或MMF的药代动力学没有产生有临床意义的影响，其中MMF主要通过与安立生坦相同的UGT酶发生葡萄糖苷酸化进行代谢。在对PAH患者进行的临床研究中，安立生坦与奥美拉唑(CYP2C19的抑制剂)合并给药没有显著影响安立生坦的药代动力学。
在健康志愿者中安立生坦与磷酸二酯酶抑制剂、西地那非或他达拉非(均是CYP3A4的底物)合并给药没有显著影响磷酸二酯酶抑制剂或安立生坦的药代动力学。
在健康志愿者研究中，安立生坦对华法林的稳态药代动力学和抗凝血活性没有产生影响。华法林对安立生坦的药代动力学也没有产生有临床意义的影响。另外，在对PAH患者进行的临床研究中，安立生坦对每周华法林类抗凝剂剂量、凝血酶原时间(PT)和国际标准化比值(INR)没有产生总体影响。
在健康志愿者中安立生坦的稳态给药，对地高辛(P-gp的底物)的单剂量药代动力学没有产生临床相关的影响。