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唐捷瑞(瑞格列奈片)作用

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药品名称：唐捷瑞
药品通用名：瑞格列奈片
唐捷瑞规格：1.0mg*15片*2板
唐捷瑞单位：盒
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百济新特药房为解读瑞格列奈片(唐捷瑞)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供瑞格列奈片(唐捷瑞)功效、瑞格列奈片(唐捷瑞)作用的信息：

瑞格列奈片(唐捷瑞)功效与作用：

【唐捷瑞适应症】
用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病患者。
当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。
【唐捷瑞药物相互作用】
据文献报道
已知一些药物会影响瑞格列奈清除。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。
体外研究表明，瑞格列奈主要通过CYP2C8代谢，但也通过CYP3A4代谢。
在健康志愿者中开展的临床研究数据表明，CYP2C8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶，而CYP3A4作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影响将会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会因细胞色素酶P450受到抑制或诱导作用而发生改变。因此，与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。
体外和体内研究数据表明，瑞格列奈是一种由肝主动摄取的底物(有机阴离子转运蛋白OATP1B1参与)。正如环孢素所示，能够抑制OATP1B1的药物同样有可能使瑞格列奈的血浆浓度升高(见下文)。
下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用：
吉非贝齐，甲氧苄啶，利福平，酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，环孢素，地拉罗司，氯吡格雷，其他类型抗糖尿病药物，单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，非选择性β受体阻滞剂，血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，水杨酸盐，非类固醇抗发炎剂，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。
一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明，CYP2C8和OATP1B1抑制剂吉非贝齐(每日两次，每次600mg)与瑞格列奈(单剂量0.25mg)同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加2.4倍，清除半衰期(t1/2)从1.3小时延长到3.7小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。合并应用吉非贝齐后会使瑞格列奈的血浆药物浓度显著升高，因此瑞格列奈与吉非贝齐应禁止同时使用(参见(禁忌))。
非诺贝特与瑞格列奈无药物相互作用。
甲氧苄啶(每日两次，每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂，与瑞格列奈(单剂量0.25mg)同服，可使瑞格列奈AUC，Cmax和生物半衰期有轻微的增加(分别为1.6倍，1.4倍和1.2倍)，血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据，因此将瑞格列奈与甲氧苄啶合用应谨慎。
如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平，并进行严密的临床监测。
利福平是一种CYP3A4强诱导剂，也是CYP2C8诱导剂，在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治疗7天，然后与瑞格列奈(单剂量4mg)在第7天时合用，AUC降低了50％(这是诱导和抑制作用的共同结果)。在最后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC降低了80％(单独诱导作用)。利福平与瑞格列奈合用可能需要调节瑞格列奈的用药剂量，应严密监测患者在开始使用利福平(快速抑制)、增加剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约1周后，其诱导作用消失时的血糖水平，并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。
在健康受试者中研究了CYP3A4强效和竞争性抑制剂代表药物酮康唑对瑞格列奈药代动力学的影晌。200mg酮康唑同时给药(瑞格列奈4mg单次剂量)使瑞格列奈暴露量(AUC和Cmax)增加了1.2倍。血糖变化低于8％。
在健康志愿者中合并使用100mgCYP3A4抑制剂伊曲康唑后，瑞格列奈的AUC升高了1.4倍。未在健康志愿者中观察到对葡萄糖水平的显著影响。
250mgCYP3A4强抑制剂克拉霉素与瑞格列奈同服，可使瑞格列奈的AUC升高1.4倍，Cmax升高1.7倍，血清胰岛素AUC平均增值增加1.5倍，峰浓度升高1.6倍。这一相互作用的确切机制尚不明确。
在健康志愿者中合用CYP3A4和OAT1B1抑制剂环孢素(多剂量，每次100mg)和瑞格列奈(单剂量，0.25mg)后，瑞格列奈Cmax升高1.8倍，AUC升高2.5倍。
尚不能确定瑞格列奈在剂量高于0.25mg时，是否会与环孢素发生相互作用，因此，应避免两者的合并应用。如果确实需要合并用药，则应当进行密切的临床观察和血糖监测(见(注意事项))。
在健康志愿者中进行的一项药物相互作用研究中，同时给予中效CYP2C8和CYP3A4抑制剂地拉罗司(30mg/kg/天，4天)和瑞格列奈(单剂量，0.5mg)后，瑞格列奈系统暴露量(AUC)升高至对照组的2.3倍(90％Cl[2.03-2.63])、Cmax升高至1.6倍(90％Cl[1.42-1.84])，同时，血糖值也出现微小、但具有显著意义的下降。目前尚未确定瑞格列奈在剂量高于0.5mg时是否与地拉罗司发生相互作用，因此，应当避免两者的合并应用。如果确实需要合并用药，则应当进行密切的临床观察和血糖监测(见(注意事项))。
合用CYP2C8抑制剂氯吡格雷（300mg，负荷剂量），瑞格列奈暴露量（AUC0-∞）增加5.1倍；继续合用（75mg，每日剂量），瑞格列奈暴露量（AUC-∞）增加3.9倍，并观察到微小但显著意义的血糖下降。在这些患者中联合使用氯吡格雷与瑞格列奈的安全性尚未确立，应避免氯吡格雷与瑞格列奈合用。如需合用瑞格列奈和氯吡格雷，应进行密切的血糖监测和临床观察。
β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。
瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平、雌激素或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未显著改变瑞格列奈的药代动力学参数。
在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现，瑞格列奈对地高辛、茶碱和华法林的药代动力学特性无影响。
因此在与瑞格列奈联合使用时，无需调整这些药物的剂量。
下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用：
口服避孕药，利福平，苯巴比妥，卡马西平，噻嗪类药物，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经药。
合用口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间，但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响，但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。
当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时，应密切监测患者血糖的变化。
儿童人群
尚未在儿童和青少年人群中进行药物相互作用研究。