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枸橼酸西地那非口崩片(万艾可)功效与作用: 【万艾可适应症】 用于治疗勃起功能障碍。 【万艾可药物相互作用】 其他药物对西地那非的作用体外研究:万艾可代谢主要通过细胞色素P450(CYP)3A4(主要途径)和2C9(次要途径)。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除,而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。体内研究:临床试验的人群药代动力学数据亦表明,当与CYP3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。虽然在这些患者中未观察到不良事件发生率升高,但西地那非与CYP3A4抑制剂同时应用时,推荐起始剂量为25mg。HIV蛋白酶抑制剂利托那韦(为P450的高效抑制剂)达稳态时(500mg,一日两次),单剂服用100mg西地那非则后者Cmax提高300%(4倍),AUC增加1000%(11倍)。服药24小时后,血浆西地那非浓度仍接近200ng/ml,而单用西地那非时仅约5ng/ml。这与利托那韦对很多CYP450底物有显著作用一致。西地那非不影响利托那韦的药代动力学,不建议西地那非与利托那韦合用(见注意事项),并且48小时内西地那非的剂量决不可以超过25mg。HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦(另一种CYP3A4抑制剂)达稳态时(1200mg,一日三次),服用单剂100mg西地那非则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影响沙喹那韦的药代动力学。相比沙喹那韦,酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP3A4抑制剂,上述作用可能更大。当单剂西地那非100mg与中效抑制剂红霉素(500mg一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%。在健康男性志愿者中,尚无证据表明阿奇霉素(每天500mg,共3天)会影响西地那非或其主要循环代谢产物的AUC、Cmax、Tmax、清除速率常数或半衰期。健康志愿者同时服用万艾可50mg和西咪替丁(细胞色素P450抑制剂和非特异性CYP3A4抑制剂)800mg,导致血浆西地那非浓度增高56%。 |