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可必特(雾化)(复方异丙托溴铵气雾剂)作用

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药品名称：可必特(雾化)
药品通用名：复方异丙托溴铵气雾剂
可必特(雾化)规格：2.5ml*10支
可必特(雾化)单位：盒
可必特(雾化)价格

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复方异丙托溴铵气雾剂(可必特(雾化))功效与作用：

【可必特(雾化)药理作用】
异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能（副交感）特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。吸入异丙托溴铵后作用只限于肺部而扩张支气管，它不作用于全身。沙丁胺醇为β2肾上腺素能受体激动剂，其作用为舒张呼吸道平滑肌。它作用于从主气管至终末细支气管的所有平滑肌，并有拮抗支气管收缩作用。可必特(雾化)中异丙托溴铵和沙丁胺醇叠加作用于肺部的毒蕈碱和β2肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用，疗效优于单一给药。对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示，可必特(雾化)的支气管扩张效应优于其单一成分的使用，并且无潜在不良反应。已对大鼠和狗进行可必特(雾化)的急性毒性试验。异丙托溴铵/沙丁胺醇之比使用技术上可测的最高剂量，即大鼠887/5397微克/公斤体重，狗165/862微克/公斤体重时，未出现全身毒性的征象，本化合物局部耐受性很好。根据受试种属（小鼠、大鼠和狗），计算静脉给予异丙托溴铵的LD50约为12-20毫克/公斤体重，沙丁胺醇为60-70毫克/公斤体重。对大鼠和狗分2组进行了合用异丙托溴铵和沙丁胺醇的13周吸入毒性试验。在此试验中，证明心脏为靶器官。对大鼠使用剂量为31.3/183.4到375.5/2188.4微克/公斤体重/天的异丙托溴铵/沙丁胺醇，观察到非剂量依赖性心脏重量增加，但无任何可检测出的组织病理学改变。对狗使用剂量32.3/197.6到129.2/790.4微克/公斤体重/天时，异丙托溴铵/沙丁胺醇可轻度增加心率，使用更高剂量时，可观察到左心室乳头肌出现组织病理学瘢痕和/或纤维化，有时伴有钙化作用。以上试验中得到的结果是沙丁胺醇β肾上腺素能共知的作用结果。另一种成分（异丙托溴铵）的毒理学特性已多年为人所知，其具有典型抗胆碱能作用，诸如头部粘膜干燥，瞳孔放大，只出现于犬类的干燥性角膜结膜炎（干眼）和出现于大鼠的声调降低、胃肠道动力受抑制。已有关于可必特(雾化)两种成分生殖毒性的试验研究。较大剂量沙丁胺醇可引起小鼠腭裂。这种现象已为人所知并可发生于使用其它β肾上腺素能药物时。目前推测此种反应是由于母体皮质类固醇水平增加所致，并被视为与其它种属无关的应激结果。另外，临床前资料表明的沙丁胺醇有致畸可能性的特性已被予以考虑，已限制妇女使用。除了这些发现，对沙丁胺醇和异丙托溴铵试验显示，对胚胎、胎儿和幼畜只有轻微影响，而这些均在母体毒性范围之内。对沙丁胺醇和异丙托溴铵均进行了大量体内体外试验，两者均无致突变作用。分别对沙丁胺醇和异丙托溴铵进行了几项体内致癌试验以研究其肿瘤特性。小鼠口服沙丁胺醇后，在比人吸入治疗剂量高100倍时，卵巢系膜平滑肌瘤发生率增加，对于大鼠和狗无此发现。同时服用β受体阻滞剂可防止平滑肌瘤的发生。这些结果被推测为种属特异性，无临床相关性，因此不必限制临床使用。小鼠和大鼠口服异丙托溴铵无潜在致癌性。无可必特(雾化)或其有效成分引起免疫毒性的报道。

【可必特(雾化)药物相互作用】
同时使用黄嘌呤衍生物、β肾上腺素能类和抗胆碱能类可增加副作用。黄嘌呤衍生物，皮质类固醇和利尿剂可增强由β受体激动剂引起的低钾血症。对有严重气道阻塞的患者要特别重视。低钾血症可增加服用地高辛患者出现心律失常的危险。建议在此种情况时监测血钾水平。同时应用β受体阻滞剂可使支气管扩张效果显著降低。对正在接受单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药治疗的患者应慎用β肾上腺素能激动剂，因为β肾上腺素能激动剂作用可因此被增强。吸入卤化羟类麻醉剂如卤烷、三氯乙烯和安氟醚可以增加β受体激动剂对心血管作用的易感性。