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哌柏西利胶囊(爱博新)
  • 药品名称: 爱博新
  • 药品通用名: 哌柏西利胶囊
  • 爱博新规格:75mg*21粒
  • 爱博新单位:盒
  • 爱博新价格
  • 会员价格:  
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哌柏西利胶囊(爱博新)功效与作用:

爱博新适应症】
爱博新适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

爱博新药物相互作用】
哌柏西利主要被CYP3A和磺基转移酶(Sulphotransferase,SULT)SULT2A1代谢。在体内,哌柏西利是CYP3A的时间-依赖性弱抑制剂。
其它药品对哌柏西利药代动力学的影响
CYP3A抑制剂的影响
同时给予多剂量200mg伊曲康唑与单剂量125mg哌柏西利,相对于单独给予单剂量125mg哌柏西利,哌柏西利的全身暴露量(AUCinf)和峰浓度(Cmax)分别增加了约87%和34%。
应避免与强效CYP3A抑制剂合用,包括但不限于:克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素、伏立康唑和葡萄柚或葡萄柚汁(见[用法用量]和[注意事项])。
与轻度和中度CYP3A抑制剂合用时无需调整剂量。
CYP3A诱导剂的影响
同时给予多剂量600mg利福平与单剂量125mg哌柏西利,相对于单独给予单剂量125mg哌柏西利,哌柏西利AUCinf和Cmax分别降低了约85%和70%。
应避免与强效CYP3A诱导剂合用,包括但不限于:卡马西平、恩杂鲁胺、苯妥英、利福平和圣约翰草(见[禁忌]和[注意事项])。
同时给予多剂量每天400mg莫达非尼(一种中效CYP3A诱导剂)与单剂量125mg哌柏西利,相对于单独给予单剂量125mg哌柏西利,哌柏西利AUCinf和Cmax分别降低了约32%和11%。与中效CYP3A诱导剂合用时无需调整剂量(见[注意事项])。
抗酸药的影响
餐后(摄入中脂餐)同时给予多剂量质子泵抑制剂(ProtonPumpInhibitor,PPI)雷贝拉唑与单剂量125mg哌柏西利,相对于单独给予单剂量125mg哌柏西利,哌柏西利Cmax降低了41%,但对AUCinf的影响有限(降低了13%)。
空腹条件下同时给予多剂量质子泵抑制剂(PPI)雷贝拉唑与单剂量125mg哌柏西利,哌柏西利AUCinf和Cmax分别降低了62%和80%。因此,哌柏西利应与食物同服,最好随餐服用(见[用法用量]和[药代动力学])。
鉴于H2受体拮抗剂和局部抗酸剂与PPI相比对胃内pH的影响较小,哌柏西利与食物同服时,预期H2受体拮抗剂或局部抗酸剂对哌柏西利的暴露量无临床相关影响。
哌柏西利对其它药品药代动力学的影响
在每天给予125mg达到稳态后,哌柏西利是一种弱的时间-依赖性CYP3A抑制剂。与咪达唑仑单独给药相比,多剂量哌柏西利与咪达唑仑同时给药时,咪达唑仑AUCinf和Cmax值分别增加了61%和37%。
治疗指数狭窄的敏感CYP3A4底物(如,阿芬太尼、环孢素、双氢麦角胺、麦角胺、依维莫司、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司)与哌柏西利同时使用时可能需要降低剂量,因为哌柏西利可增加它们的暴露量。
哌柏西利与来曲唑之间的药物相互作用
一项乳腺癌患者临床研究的药物相互作用(Drug-DrugInteraction,DDI)评价部分的数据表明,哌柏西利与来曲唑联用时,两种药品之间无药物相互作用。
他莫昔芬对哌柏西利暴露量的影响
在健康男性受试者中进行的一项DDI研究的数据表明,单剂量哌柏西利与多剂量他莫昔芬同时给药,与哌柏西利单独给药时的暴露量相当。
哌柏西利与氟维司群之间的药物相互作用
在乳腺癌患者中进行的一项临床研究的数据表明,哌柏西利与氟维司群联用时,两种药品之间无临床相关药物相互作用。
哌柏西利与口服避孕药之间的药物相互作用
尚未对哌柏西利与口服避孕药之间的DDI进行研究(见[孕妇和哺乳期妇女用药])。
与转运蛋白的体外研究
根据体外研究数据,预计哌柏西利抑制肠道P-糖蛋白(P-Glycoprotein,P-gp)和乳腺癌耐药蛋白质(BreastCancerResistanceProtein,BCRP)介导的转运。因此,哌柏西利与P-gp(如,地高辛、达比加群、秋水仙碱)或BCRP(如,普伐他汀、瑞舒伐他汀、柳氮磺胺吡啶)的底物类药品合并用药可增加它们的治疗作用和不良反应。
根据体外研究数据,哌柏西利可抑制摄取转运体有机阳离子转运蛋白OCT1,因此可增加该转运蛋白的底物类药品(如,二甲双胍)的暴露量。


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