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邦平(西洛他唑胶囊)作用

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药品名称：邦平
药品通用名：西洛他唑胶囊
邦平规格：50mg*12粒
邦平单位：盒
邦平价格

会员价格：

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西洛他唑胶囊(邦平)功效与作用：

【邦平适应症】
?改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状；预防脑梗死复发（心源性脑梗死除外）。

【邦平药理作用】
邦平改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。邦平的代谢产物是环磷腺苷酸（cAMP）磷酸二脂酶Ⅲ抑制剂（PDEⅢ抑制剂），可以通过抑制磷酸二脂酶活性而减少cAMP的降解，从而升高血小板和血管内cAMP水平，发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。
邦平能够可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。国外临床研究显示，病人口服邦平100mg/次，一天两次，连续12周后，甘油三脂水平下降约15％，高密度脂蛋白水平升高约10％。
毒理研究
重复给药毒性：犬重复经口给予邦平可导致血管损伤，包括左心室内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化，右心房壁出血，冠状动脉壁平滑肌出血、坏死，冠状动脉内膜增厚，冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的实验研究中，最低剂量产生血管损伤时游离药物的全身暴露量（AUC）比人服用最大推荐剂量（MRHD，为100mg，每日两次）时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其他正性肌力药（包括PDEⅢ抑制剂）和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予邦平5或13周，当AUC分别是人服用MRHD时AUC的1.5和5倍时未观察到血管损伤。猴经口应用邦平1800mg/kg/日，连续13周亦未见血管损伤，而此发挥药理作用剂量时的AUC低于人服用MRHD及狗产生血管损伤剂量时所达AUC。
遗传毒性：邦平细菌突变试验、DNA修复试验、哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢试验中，邦平可显著增加染色体畸变率。
生殖毒性：雌性大鼠经口给予邦平1000mg/kg/日可降低其胎仔体重，增加胎仔心血管、肾及骨髓异常的发生率，表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常，肾盂扩张，出现14肋，骨化延迟；非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的AUC是人服用MRHD时AUC的5倍。雌性大鼠给药150mg/kg/日（AUC是人服用MRHD时AUC的5倍，与1500mg/kg/日时的AUC相同）可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现，邦平在低至150mg/kg/日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加，非孕兔给予邦平150mg/kg/日时游离药物的AUC远低于人服用MRHD时的AUC。
围产期大鼠给药150mg/kg/日，死胎发生率增加，胎仔体重降低。尚无怀孕妇女服用邦平的充分和严格对照的临床研究资料。
致癌性：雌、雄大鼠（达500mg/kg/日）及小鼠（达1000mg/kg/日）连续掺食法给予邦平104周，未见致癌作用，但动物在最高剂量时达到的全身暴露量比人服用MRHD时的低。

【邦平药物相互作用】
前列腺素E1与邦平起协同作用，增加细胞内环磷酸腺苷及增强疗效。