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枸地氯雷他定胶囊作用

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药品名称：枸地氯雷他定胶囊
药品通用名：枸地氯雷他定胶囊
枸地氯雷他定胶囊规格：8.8mg*6粒
枸地氯雷他定胶囊单位：盒
枸地氯雷他定胶囊价格

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枸地氯雷他定胶囊功效与作用：

【枸地氯雷他定胶囊适应症】
枸地氯雷他定胶囊用于快速缓解变应性鼻炎（过敏性鼻炎）的相关症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒；鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼痒、流泪和充血；腭痒及咳嗽。还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。

【枸地氯雷他定胶囊药理作用】
药理作用枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。枸地氯雷他定未进行相应的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究结果：毒理研究急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍）；猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。遗传毒性：在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未见枸地氯雷他定胶囊有潜在遗传毒性。生殖毒性：枸地氯雷他定胶囊经口给药剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的130倍）时，对雄性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的45倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍），对大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予枸地氯雷他定胶囊，剂量分别达48和60mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的210和230倍）时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍）时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为9mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍）或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍）时，枸地氯雷他定胶囊对仔鼠发育无影响。致癌性：通过氯雷他定的研究对枸地氯雷他定胶囊的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7和30倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。

【枸地氯雷他定胶囊药物相互作用】
1.未进行枸地氯雷他定相关试验。枸地氯雷他定胶囊在体内快速转化为地氯雷他定，有文献报导地氯雷他定相关资料。2.临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中，血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。3.地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。4.进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的分布无影响。5.地氯雷他定与酒精同时使用时不会增强酒精对人行为能力的损害作用。