百济新特药房为解读磷酸奥司他韦胶囊(达菲)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供磷酸奥司他韦胶囊(达菲)功效、磷酸奥司他韦胶囊(达菲)作用的信息: |
磷酸奥司他韦胶囊(达菲)功效与作用: 【达菲适应症】 磷酸奥司他韦为抗病毒药,用于治疗流行性感冒。 【达菲药理作用】 磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。病毒神经氨酸酶活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞的释放和感染性病毒在人体内进一步传播是关键的。药物的活性代谢产物抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。达菲通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。 在III期临床试验中,病人从出现临床症状后开始用磷酸奥司他韦治疗,不超过60小时。这种治疗显著缩短了流感症状和体征持续的时间,最多时减少45小时。与安慰剂对照,确诊为流行性感冒的病人服用磷酸奥司他韦可使疾病的严重程度减轻大约40%。更重要的是,磷酸奥司他韦减少那些与抗生素治疗流感相关的并发症的发生率,在健康年轻成年人群减少50%,老年人群减少75%。这些并发症包括气管炎、肺炎和鼻窦炎。 对自然获得的和实验室获得的流行性感冒进行的研究显示:应用磷酸奥司他韦并没有损害人类对感染的正常抗体反应。受试者对流感灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。 对病毒耐药的可能性给予了深入的研究。在临床分离株中,病毒耐药性的发生率取决于亚型,大约为2%。耐药病毒的携带者可以象正常情况一样清除病毒,临床上并没有趋于恶化的迹象。耐药基因型无优势可言,并且对人的感染性降低。 【达菲药物相互作用】 药理和药代动力学研究数据表明,磷酸奥司他韦和其它药物之间基本上没有明显临床意义的相互作用。 西咪替丁不影响奥司他韦或其活性代谢产物的血浆浓度。 联合给药丙磺舒,由于肾小管对活性产物的分泌降低,导致活性代谢产物的血浆水平提高2倍。但与丙磺舒合用时不需要调整药物剂量。 研究表明,肾脏对活性代谢产物的排泄是由肾小球滤过和通过阴离子通道的肾小管排泌共同完成的。不可能发生临床重要的药物相互作用,包括对肾小管分泌的竞争。因为这些药物的安全范围是已知的,磷酸奥司他韦活性代谢产物的排泄有肾小球滤过和肾小管排泌两个通路,而且这两个通路的排泄容量是很大的。 与扑热息痛合用,奥司他韦和其活性代谢产物或扑热息痛的血浆浓度均没有改变。 在III期临床研究中,磷酸奥司他韦曾和一些常用药合用,比如ACE抑制剂(依那普利,开搏通),噻嗪类利尿剂(苄氟噻嗪),抗生素(青霉素,头孢菌素),H2受体阻滞剂(雷尼替丁,西米替丁),β受体组滞剂(心得安)和止痛剂(阿司匹林,布洛芬和扑热息痛)。合用这些药物并没有导致不良反应或其发生率有改变。 磷酸奥司他韦被主要分布在肝和肠道的酯酶迅速转化为活性代谢产物。与竞争酯酶有关的药物相互作用在文献中没有深入报道。奥司他韦和其活性代谢物的低蛋白结合率表明,不可能发生药物置换性相互作用。 体外研究表明,磷酸奥司他韦或者其活性代谢物都不是P450混合功能氧化酶或葡糖醛酸转移酶的良好底物,与P450同功酶有关的药物相互作用是不可能的。 本药与口服避孕药之间无药物相互作用的机制。 |