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醋酸阿比特龙片(晴可舒)功效与作用: 【晴可舒适应症】 晴可舒与泼尼松合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。 新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺(mCRPC),包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。 【晴可舒药物相互作用】 与其他药物的相互作用。 其他药物对阿比特龙暴露量的潜在影响。 根据体外数据,晴可舒是CYP3A4的底物。在1项药物相互作用研究中,晴可舒与强CYP3A4诱导剂利福平合用,每天600mg,持续6天,随后接受1000mg晴可舒单剂量给药,阿比特龙血浆AUC均值下降55%。 治疗期间应避免使用强CYP3A4诱导剂(如:苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰章(贯叶连翘)),除非没有其他替代治疗方案。 在另一项健康受试者的药代动力学相互作用临床研究中,与剂酮康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)联合使用未对阿比特龙的药代动力学产生具有临床意义的影响(见药代动力学)。 阿比特龙对其他药物暴露量的潜在影响 阿比特龙是肝脏药物代谢酶CYP2D6和CYP2C8的抑制剂 在研究晴可舒(加泼尼松)单据量给药对CYP2D6底物右美沙芬影响的一项试验中,右美沙芬的全身暴露量(AUC)增加了约2.9倍。右美沙芬的活性大鞋屋右啡烷 根据一项在健康受试者中开展的CYP2C8药物间相互作用的试验,吡格列酮与1,000mg晴可舒单剂量联合给药后,吡格列酮的AUC增加46%,吡格列酮的活性代谢物M-III和MIV的AUC分别降低10%。尽管这些结果表明,晴可舒与主要靠CYP2C8消除的药物联合使用时,暴露量预计不会出现具有临床意义的增加,但两者合用时,应监测治疗指数窄的CYP2C8底物的毒性反应。 体外研究表明,晴可舒的主要代谢物硫酸阿比特龙和氮氧化硫酸阿比特龙能够抑制肝脏摄取 转运蛋白OATP1B1,因此可能增加经OATP1B1消除的药物浓度。尚无临床数据用以确定基于转运蛋白的相互作用。 |