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安立生坦片(泰舒乐)
  • 药品名称: 泰舒乐
  • 药品通用名: 安立生坦片
  • 泰舒乐规格:5mg*7片*4板
  • 泰舒乐单位:盒
  • 泰舒乐价格
  • 会员价格:  
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安立生坦片(泰舒乐)功效与作用:

泰舒乐适应症】
泰舒乐适用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运
动能力和延缓临床恶化。支持安立生坦有效性的研究主要包括特发性或遗传性PAH(64%)或结缔组织病相关性PAH(32%)病因学特征的患者。

泰舒乐药物相互作用】
体外研究
用人类肝脏组织进行的研究表明,安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5’-二磷酸葡萄糖基
转移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦是有机阴离
子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。
体内研究
安立生坦与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变:
˙酮康唑
˙奥美拉唑
˙昔多芬
˙西地那非或他达拉非
˙利福平
联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变:
˙华法令
˙地高辛
˙昔多芬
˙西地那非或他达拉非
˙乙炔雌二醇/炔诺酮
˙环孢素A
一项在健康受试者中进行的临床试验显示,10mg安立生坦稳态剂量不会对复合口服避
孕药(Ortho-Novum1/35)中乙炔雌二醇或炔诺酮成分的单剂药代动力学产生显著影响。根
据此项药代动力学研究,安立生坦预计不会对雌激素或黄体酮类避孕药的暴露产生影响。
与环孢素A(P-gp和OATP的抑制剂)合用后,安立生坦在健康志愿者中的稳态血
药浓度提高2倍。因此,如果与环孢素A合用,安立生坦的给药剂量应控制在5mg每
天一次以内(见用法用量部分)。未观察到安立生坦对环孢素A的暴露产生有临床
意义的影响(见药代动力学部分)。
健康志愿者首次合并使用安立生坦和利福平(OATP的抑制剂,CYP3A和2C19的
强诱导剂,P-gp和UGTs的诱导剂)后,安立生坦的暴露量一过性升高(约2倍)。然
而,在用药后第7天,利福平的稳定给药对安立生坦的暴露量无临床相关影响。因此,
与利福平合用时,无须调整安立生坦的给药剂量(见药代动力学部分)。


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