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优拓比(司来帕格片)作用

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药品名称：优拓比
药品通用名：司来帕格片
优拓比规格：0.2mg*140片
优拓比单位：盒
优拓比价格

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百济新特药房为解读司来帕格片(优拓比)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供司来帕格片(优拓比)功效、司来帕格片(优拓比)作用的信息：

司来帕格片(优拓比)功效与作用：

【优拓比适应症】
肺动脉高压优拓比用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO第1组）以延缓疾病进展及降低因PAH而住院的风险。优拓比的有效性已在一项长期研究中得到证实，该研究是在WHO功能分级II-III级的PAH患者中进行的。患者忠有特发性或透传性PAH（58％），结缔组织病相关的PAH（29％），与修复分流的先天性心胜病相关的PAH（10％）见[临床试验]）。

【优拓比药物相互作用】
其他药物对司来帕格的影响
司来帕格通过羧酸酯酶水解成其活性代谢产物（见[药代动力学]）。司来帕格及其活性代谢产物主要通过CYP2C8进行氧化代谢，少部分是通过CYP3A4代谢。UGT1A3和UGT2B7会催化活性代谢产物的葡萄糖醛酸化。司来帕格及其活性代谢产物均为OATP1B1和OATP1B3的底物。司来帕格是P-gp外排泵的弱性底物。其活性代谢产物是乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的一种弱性底物。
司来帕格及其活性代谢产物的药代动力学特性并不受华法林影响。
CYP2C8抑制剂
当与600mg吉非罗齐（一种强效CYP2C8抑制剂）每日两次合用时，司来帕格的暴露量约为原来的2倍，而其活性代谢产物（主要疗效因子）的暴露量约为原来的11倍。优拓比不得与强效CYP2C8抑制剂（例如吉非罗齐）合用（见[禁忌]）。
尚未有针对CYP2C8中度抑制剂（例如氯吡格雷、地拉罗司、特立氟胺）对司来帕格及其活性代谢产物暴露量影响的研究。如合用或中断使用CYP2C8中度抑制剂，应考虑调整优拓比剂量。不能排除与CYP2C8中度抑制剂有潜在药动学
相互作用（见[注意事项]）。
CYP2C8诱导剂
在与600mg利福平（一种CYP2C8（和UGT酶）诱导剂）每日一次合并用药时，不会改变司来帕格的暴露量，而其活性代谢产物的暴露量减半。与CYP2C8诱导剂（例如利福平、卡马西平、苯妥英）合用时可能需调整司来帕格剂量。
UGT1A3和UGT2B7抑制剂
尚未有针对强效UGT1A3和UGT2B7抑制剂（丙戊酸、丙磺舒和氟康唑）对司来帕格及其活性代谢产物暴露量影响的研究。当优拓比与这些药品合用时，需谨慎使用。不能排除与强效UGT1A3和UGT2B7抑制剂有潜在药动学相互作用。
CYP3A4抑制剂和诱导剂
当与400/100mg洛匹那韦/利托那韦（CYP3A4强效抑制剂）每日两次合用时，司来帕格的暴露量约为原来的2倍，而司来帕格活性代谢产物的暴露量未发生改变。由于活性代谢产物效价较司来帕格高37倍，因此这种影响不具临床相关性。由于CYP3A4强效抑制剂不影响其活性代谢产物的药动学特性，说明CYP3A4路径在其活性代谢产物清除过程中并不重要，估计CYP3A4诱导剂对其活性代谢产物的药动学特性不会有影响。
PAH特异性治疗
在一项针对PAH患者的3期安慰剂对照试验中，司来帕格与内皮素受体拮抗剂（ERA）和PDE-5抑制剂合用时，其活性代谢产物暴露量减少30％。
转运蛋白抑制剂（洛匹那韦/利托那韦）
当与400/100mg洛匹那韦/利托那韦（OATP（OATP1B1和OATP1B3）和Pgp强效抑制剂）每日两次合用时，司来帕格的暴露量约为原来的2倍，而其活性代谢产物的暴露量未改变。由于大部分药理作用由其活性代谢产物所产生，这种影响并不具临床相关性。
司来帕格对其他药物的影响
司来帕格与其活性代谢产物在临床相关浓度下不会抑制细胞色素P450酶。
司来帕格与其活性代谢产物不会抑制转运蛋白。
抗凝剂或血小板聚集抑制剂
司来帕格在体外是一种血小板聚集抑制剂。在一项针对PAH患者的3期安慰剂对照试验中，包括司来帕格与抗凝剂（例如肝素、香豆素类抗凝剂）或血小板聚集抑制剂联用时，并未检测到司来帕格较安慰剂有增加出血的风险。在一项健康受试者的研究中，给予单剂20mg华法林之后，司来帕格（0.4mg、每日两次）并未改变S-华法林（CYP2C9底物）或R-华法林（CYP3A4底物）的暴露量。司来帕格并未影响华法林对国际标准化比率（INR）的药效学作用。
咪达唑仑
在司来帕格滴定至1.6mg、每日两次的稳态下，并未观察到咪达唑仑（一种敏感的肠道和肝脏CYP3A4底物）或其代谢产物1-羟基咪达唑仑与临床相关的暴露量变化。因此司来帕格与CYP3A4底物合用时无需调整剂量。
激素类避孕药
与激素类避孕药的特定药物相互作用的研究尚未进行。由于司来帕格并未影响CYP3A4底物咪达唑仑和R-华法林或CYP2C9底物S-华法林的暴露量，因此预计不会降低激素类避孕药的疗效。
图1和图2中给出了体内药物相互作用研究的结果。
图1其他药物对司来帕格及其活性代谢产物的影响
*来自于GRIPHON的ERA和PDE-5抑制剂数据
图2司来帕格对其他药物的影响