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洛匹那韦利托那韦片(克力芝)功效与作用: 【克力芝适应症】 克力芝适用于与其它抗反转录病毒药物联合用药,治疗成人和2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。 有关洛匹那韦利托那韦的用药经验主要来自于未接受过抗反转录病毒药物治疗的患者。已接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者数据非常有限。在洛匹那韦利托那韦治疗失败的情况下对患者进行补救治疗的数据也非常有限。 已接受过蛋白酶抑制剂治疗的HIV-1感染者是否选择克力芝治疗主要取决于两个因素,即患者个体的病毒耐药检测结果及其治疗史。 【克力芝药物相互作用】 克力芝中含有洛匹那韦和利托那韦,二者都是细胞色素P450异构体CYP3A的体外抑制剂。克力芝与主要通过CYP3A进行代谢的药物联合应用时可能会增加这些药物的血药浓度,并进而导致药物作用时间延长和增加不良反应的发生。在临床用药浓度范围内,克力芝不会抑制CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP2B6或CYP1A2的活性。 已经证明克力芝在体内能够诱导其自身代谢,并且可以增加一些药物的生物转化,这些药物通过细胞色素P450酶系(包括CYP2C9和CYP2C19)和与葡萄糖醛酸结合进行代谢。这有可能降低这类合用药物的血药浓度并进而影响到药物的疗效。 禁止联合使用已知存在明显相互作用和会引起严重不良事件发生的药物。 除非有特殊说明,否则所有药物相互作用研究均应用的是洛匹那韦利托那韦软胶囊,洛匹那韦软胶囊的暴露量较200/50mg片剂约低20%。 克力芝与选定的抗反转录病毒药物和非抗反转录病毒药物以及其它药物之间已知的和理论上的相互作用如下表所示(“↑”表示增加;“↓”表示降低;“?”表示无变化;“QD”表示每日一次;“BID”表示每日两次;“TID”表示每日三次)。 除非有特殊说明,否则以下研究所用洛匹那韦利托那韦的剂量为400/100mg每日两次。 |