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多替阿巴拉米片(绥美凯)功效与作用: 【绥美凯适应症】 绥美凯适用于治疗感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12岁以上青少年(体重至少为40kg)。 在感染HIV患者中,无论患者人种如何,开始使用含阿巴卡韦的产品治疗前,应当筛查是否携带HLA-B*5701等位基因。如果已知患者携带RLA-B*5701等位基因,不应当服用含有阿巴卡韦成份的产品。 【绥美凯药物相互作用】 绥美凯含多替拉韦、阿巴卡韦和拉米夫定,因而这些药物单独用药时发现的相互作用与绥美凯相关。预计多替拉韦、阿巴卡韦和拉米夫定之间,不存在有临床意义的药物相互作用。 其他药物对多替拉韦、阿巴卡韦或拉米夫定药代动力学的影响 多替拉韦主要通过UGT1A1代谢消除。多替拉韦也是UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4、P-gp、BCRP的底物。因而,绥美凯与其他能抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4和/或P-gp的药物合用,可能增加多替拉韦的血浆浓度。能够诱导这些酶类或转运蛋白的药物可能降低多替拉韦的血浆浓度,从而降低多替拉韦的疗效(见表2)。 某些抗酸药能减少多替拉韦的吸收(见表2)。 阿巴卡韦由UDP-葡糖醛酸转移酶(UGT)和乙醇脱氢酶代谢,与UGT酶类诱导剂或抑制剂或与通过乙醇脱氢酶消除的化合物同时给药,可能改变阿巴卡韦暴露水平。 拉米夫定由肾脏清除。肾脏将拉米夫定主动分泌到尿液中,是由有机阳离子转运蛋白(OCT2)以及多药和毒性化合物外排转运蛋白(MATE1和MATE-2K)介导。拉米夫定与OCT和MATE抑制剂同时给药,可能增加拉米夫定暴露水平。多替拉韦是一种OCT2和MATE1抑制剂,然而根据一项交叉研究分析,拉米夫定与多替拉韦同时或不同时给药,拉米夫定浓度相似,表明在体内,多替拉韦不影响拉米夫定暴露水平。 CYP酶不会显著代谢阿巴卡韦和拉米夫定。 多替拉韦、阿巴卡韦或拉米夫定对其他药物药代动力学的影响 多替拉韦在体外对咪达唑仑(一种CYP3A4探针)无影响。根据体内和/体外数据,预计多替拉韦对主要酶类或转运蛋白(如CYP3A4、CYP2C9和P-gp)底物类药品的药代动力学均无影响(见药代动力学)。 在体外,多替拉韦能抑制肾脏转运蛋白OCT2和MATE1。在体内,在患者中观察到肌酸酐清除率下降10%至14%(排泄比例取决于OCT2和MATE-1转运)。在体内,依赖于OCT2或MATE-1排泄的药物(例如多非利特、二甲双胍),多替拉韦可能增加其血浆浓度(见表2和禁忌)。 在体外,多替拉韦能抑制肾脏摄取有机阴离子转运蛋白(OAT)1和OAT3。由于在体内对OAT底物替诺福韦的药代动力学无影响,所以在体内不太可能抑制OAT1。在体内尚未研究对OAT3的抑制。依赖OAT3排泄的药品,多替拉韦可能增加其血浆浓度。 阿巴卡韦和拉米夫定不抑制或诱导CYP酶类(例如CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6)。体外数据表明,在肠内浓度下,不能排除阿巴卡韦抑制P-pg和BCRP。在体外,拉米夫定能抑制OCT1和OCT2。 与特定抗反转录病毒药物和非抗反转录病毒药物已确证和理论上的相互作用见表2。 相互作用表 多替拉韦、阿巴卡韦、拉米夫定与合用药品之间的相互作用列表见表2(增加以“↑”表示,降低以“↓”表示,无改变以“?”表示,浓度-时间曲线下面积以“AUC”表示,最大实测浓度以“Cmax”表示,最小实测浓度以“Cτ”表示)。不认为该表格列出了所有药物,只是列出了所研究类别的代表性药物。 儿童人群 仅在成人中进行过相互作用研究。 |