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特威凯(多替拉韦钠片)作用

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药品名称：特威凯
药品通用名：多替拉韦钠片
特威凯规格：50mg*30片*1瓶
特威凯单位：盒
特威凯价格

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多替拉韦钠片(特威凯)功效与作用：

【特威凯适应症】
特威凯联合其它抗逆转录病毒药物，用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的成人和年满12岁的儿童患者。

【特威凯药物相互作用】
多替拉韦对其他药物药代动力学的影响
在体外，多替拉韦对细胞色素P450(CYP)1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6CYP3A、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1或UGT2B7等酶类或转运P-糖蛋白(Pgp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、BSEP、有机阴离子转运多肽(OATP)1B1、OATP1B3、OCT1、多重耐药蛋白(MRP)2或MRP4等转运蛋白无直接抑制或只有微弱抑制(ICs>50μM)。在体外，多替拉韦不诱导CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4。在体内，多替拉韦对CYP3A4探针咪达唑仑无任何影响。基于这些数据，预计多替拉韦不会影响这些酶或转运蛋白底物(例如,逆转录酶和蛋白酶抑制剂:阿巴卡韦、齐多夫定、马拉韦罗、阿片样镇痛剂、抗抑郁药、他汀类、吡咯类抗真菌剂、质子泵抑制剂、抗勃起功能障碍剂、阿昔洛韦、伐昔洛韦、西格列汀、阿德福韦)的药代动力学。
在药物相互作用研究中，多替拉韦对于下列药物药代动力学的影响无临床意义:替诺福韦、利托那韦、美沙酮、依非韦伦、洛匹那韦、阿扎那韦、达芦那韦、依曲韦林、呋山那韦、利匹韦林、波普瑞韦、替拉瑞韦以及含诺孕酯和炔雌醇的口服避孕药。
在体外，多替拉书可抑制肾脏有机阳离子转运蛋白2(OCT2)(ICso=1.93μM)、多药和毒素外排转运子(MATE)1ICso=6.34juM1)和MATE2-K(ICso=24.8μM)。鉴于多替拉韦的体内暴露水平，其在体内影响MATE2-K转运子底物的可能性较低。多替拉韦可增加依赖OCT2或MATE1进行排泄的药物(多非利特、吡西卡尼、二甲双胍)血浆浓度(见表2)。;
在体外，多替拉韦可抑制基底外侧肾脏转运蛋白:有机阴离子转运蛋白(OAT)1(ICs0=2.12μM)和OAT3(ICso=1.97μMD。然而，多替拉韦对OAT底物替诺福韦和对氨基马尿酸盐的体内药代动力学无显著影响，因此，其通过抑制OAT转运蛋白而导致药物相互作用的可能性较低。
其他药物对于多替拉韦药代动力学的影响
多替拉韦主要通过UGT1A1的代谢消除。多替拉韦也是UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4、Pgp和BCRP的底物，因此诱导这些酶或转运蛋白的药物理论上可降低多替拉韦的d浆浓度并降低多替拉韦的疗效。
多替拉韦和其它抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4和/或Pgp的药物同时给药可增加多替拉韦的血浆浓度(见表2)。
依非韦伦、依曲韦林、奈韦拉平、利福平、卡马西平、和替拉那韦与利托那韦联用，都显著降低了多替拉韦的血浆浓度,因此需要把多替拉韦的剂量调整为50mg，每日两次。依曲韦林的影响可被合并使用CYP3A4抑制剂洛匹那韦/利托那韦、达芦那韦/利托那韦同时给药减轻，且预计也可被合并使用阿扎那韦/利托那韦减轻。因此在与依曲韦林或者洛匹那韦/利托那韦、达芦那韦/利托那韦或阿扎那韦/利托那韦同时给药时无需调整多替拉韦的剂量。另一种诱导剂呋山那韦与利托那韦联用可降低多替拉韦的血浆浓度，但是无需调整多替拉韦的剂量(见表2)。使用UGT1A1抑制剂阿扎那韦开展了药物相互作用研究，没有产生具有临床意义的多替拉韦f浆浓度增加。替诺福韦、洛匹那韦/利托那韦、达芦那韦/利托那韦、利匹韦林、波普瑞韦、替拉匹韦、泼尼松、利福布汀和奥美拉唑对多替拉韦的药代动力学没有或只有极小的影响，因此与这些药物同时给药时无需调整多替拉韦的剂量。
特定药物相互作用见表2。鉴于相互作用的预期程度以及严重不良事件和疗效降低的可能性，在药物相互作用研究或预期药物相互作用基础上给出建议。