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盐酸乐卡地平片
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  • 盐酸乐卡地平片规格:10mg*7片*2板
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盐酸乐卡地平片功效与作用:

盐酸乐卡地平片适应症】
盐酸乐卡地平片适用于治疗轻、中度原发性高血压。

盐酸乐卡地平片药物相互作用】
已知乐卡地平经CYP3A4酶代谢,因此同时服用CYP3A4酶的抑制剂和诱导剂会影响乐卡地平的代谢和清除。应避免同时处方乐卡地平和CYP3A4酶抑制剂(如:酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、红霉素、竹桃霉素)(见禁忌)。一项与CYP3A4酶强阻滞剂一酮康唑的相互作用研究表明,血浆乐卡地平的浓度水平显著增加(优性异构体s-乐卡地平的曲线下面积(AUC)增加了15倍,峰值药物浓度Cmax增加了8倍)。环孢素和乐卡地平不能一起应用(见禁忌)。已粒现两者一起应用后,乐卡地平和环孢素的血浆浓度均增加。一项在年轻健康志愿者中的研究表明,当服用乐卡地平3小时后再服用环孢素时,乐卡地平的血浆浓度并无改变,而环孢素的AUC增加了27%。但是如果同时服用乐卡地平和环孢素,则乐卡地平的血药浓度升高了3倍,环孢素的AUC增加了21%。乐卡地平不能与柚子汁同服(见禁忌1)。同其它二氢吡啶类药物一样,乐卡地平对于柚子汁的代榭抑制作用敏感,会导致全身性利用度的提高从而增加降压效果。老年志愿者同时口服20mg乐卡地平与眯达唑仑时,乐卡地平的吸收会增加(约40%),而吸收速率会下降(tmax从175小时延长到3小时)。眯达唑仑浓度无变化。同时处方乐卡地平与其它CYP3A4酶底物,如特非那定、阿司眯唑、Ⅲ类抗心律失常药物如胺碘酮、奎尼丁等时应当谨慎。同时应用乐卡地平和CYP3A4酶的诱导剂,如抗癫痫药物(苯妥英、卡马西平等)和利福平时应当注意,因为降压效果可能会降低,应当比平时更频繁地监测患者的血压。乐卡地平和美托洛尔(一种主要通过肝脏清除的p-肾上腺素受体阻滞剂)同时应用时,美托洛尔的生物利用度无明显变化,但乐卡地平的生物利用度下降了50%。这种效应可能是由于?-肾上腺素受体阻滞剂减少了肝脏的血流,因而也可能会对这一娄其它药物有类似的作用。因此,乐卡地平可以安全地与p-肾上腺素受体阻滞剂同时服用,但是可能需要调整剂量。一项在65±7岁(平均年龄±标准差)的志愿者中进行的与氟西汀(一种CYP2D6和CYP3A4酶的抑制剂)的相互作用研究表明,乐卡地平的药代动力学未发生ll缶床相关变化。同时服用日剂量为800mg的西咪替丁不会引起乐卡地平血药浓度的显著改变,但是如果服用更大剂量时则需谨慎,因为乐卡地平的生物利用度和降压作用可能会增加。长期服用p-甲基地高辛的患者同时服用20mg乐卡地平,两种药物之间未见药代动力学相互作用。健康志愿者在服用地高辛后再空腹服用20mg乐卡地平显示:地高辛的Cmax增加了33%,但是AUC和肾脏清除率无显著变化。同时服用地高辛的患者应密切监测地高辛中毒的临床征象。20mg乐卡地平和40mg辛伐他汀多次台用时,乐卡地平的AUC无明显改变,但是辛伐他汀的AUC增加56%,并且它的活性产物p-羟酸增加了28%,只是这些改变不大可能具有临床相关性。如果按照药物的使用方法,乐卡地平在上午口服而辛伐他订在晚上口服,这种相互作用就不会发生。健康志愿者空腹时同时服用20mg乐卡地平和华法林并不改变华法林的药代动力学。乐卡地平可以安全地与利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂同时应用。服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料,因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用(见注意事项)。


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