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万菲乐(枸橼酸西地那非片)作用

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药品名称：万菲乐
药品通用名：枸橼酸西地那非片
万菲乐规格：50mg*1片
万菲乐单位：盒
万菲乐价格

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枸橼酸西地那非片(万菲乐)功效与作用：

【万菲乐适应症】
西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

【万菲乐药物相互作用】
其他药物对西地那非的作用
1.体外实验：万菲乐代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径)。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除，而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。
2.体内试验：健康志愿者同时服用万菲乐50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg，导致血浆西地那非浓度增高56％。
3.当单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg一日两次，共5天达到稳态)合用时，西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182％。此外，在健康男性志愿者进行的一项研究中，当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir(另一种CYP4503A4抑制剂)达稳态时(1200mg，一日三次)，服用单剂100mg西地那非则后者的Cmax提高140％，AUC增加210％。西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑
制剂，上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明，当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时，西地那非的清除率降低(见“用法用量”)。
4.在健康男性志愿者进行的另一项研究中，当HIV蛋白酶抑制剂retonavir(为CYP450的高效抑制剂)达稳态时(500mg，一日两次)，单剂服用100mg西地那非则后者Cmax提高300％(4倍)，AUC增加1000％(11倍)。服药24小时后，血浆西地那非浓度仍接近200ng/ml，而单用西地那非时仅约5ng/ml。这与retonavir对很多CYP450底物有显著作用一致。万菲乐不影响retonavir的药代动力学(见“用法用量”)。
5.虽然没有研究西地那非与其他蛋白酶抑制剂合用后的相互作用，但可以预测合用后会提高西地那非的血浆浓度水平。
6.一项男性健康志愿者的研究发现，联合应用稳态剂量的西地那非(80mg，每日三次)与稳态剂量的内皮素受体拮抗剂波生坦(125mg，每日两次，一种CYP3A4、CYP2C9的中等强度诱导剂，也可能是细胞色素P4502C19的中等强度诱导剂)时，西地那非AUC下降63％，西地那非Cmax下降55％。可以预测，同时服用强效CYP3A4诱导剂如利福平会引起血浆西地那非水平更多地下降。
7.单剂抗酸药(氢氧化镁/氢氧化铝)对万菲乐的生物利用度没有影响。
8.临床试验中患者的药代动力学数据显示，CYP4502C9抑制剂(如甲苯磺丁脲,华法林)、CYP4502D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。袢利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62％，而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102％。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
西地那非对其他药物的作用
1.体外实验：万菲乐是一种细胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50>150?M)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1uM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
2.体内试验：高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法林(40mg)与西地那非有明显的相互作用。
西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。
3.健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08％时，西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。
4.一项健康男性志愿者的研究表明：西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir和ritonavir稳态时的药代动力学，后两者都是CYP4503A4的底物。稳态剂量的西地那非(80mg，每日三次)引起波生坦(125mg，每日两次)的AUC增加50％，Cmax提高42％。