百济新特药房为解读依维莫司片(飞尼妥)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供依维莫司片(飞尼妥)功效、依维莫司片(飞尼妥)作用的信息: |
依维莫司片(飞尼妥)功效与作用: 【飞尼妥适应症】 依维莫司适用于治疗以下患者: 1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。 2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。 3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。飞尼妥的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。 【飞尼妥药物相互作用】 依维莫司是CYP3A4底物,也是多种药物外排泵PgP的底物和中效抑制剂。在体外,依维莫司是CYP3A4的竞争性抑制剂和CYP2D6的混合抑制剂。 可升高依维莫司血药浓度的药物 CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂 在健康受试者中,与单独使用飞尼妥相比较,飞尼妥与下列药物合并使用时依维莫司的暴露量显著增加: 酮康唑(强效CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂),Cmax和AUC分别增加3.9倍和15.0倍。 红霉素(中效CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂),Cmax和AUC分别增加2.0倍和4.4倍。 维拉帕米(中效CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂),Cmax和AUC分别增加2.3倍和3.5倍。 不应与CYP3A4强效抑制剂合并用药(参见[用法用量]和[注意事项])。 飞尼妥应谨慎与中效CYP3A4和/或PgP抑制剂合用。如不能选择治疗,应降低飞尼妥剂量(参见[用法用量]和[注意事项])。 可降低依维莫司血药浓度的药物 CYP3A4诱导剂 在健康受试者中,与单独使用依维莫司相比较,飞尼妥与利福平(CYP3A4强效诱导剂)合并使用时,依维莫司AUC和Cmx分别降低63%和58%。飞尼妥与CYP3A4或PgP强效诱导剂合并使用时,如不能选择治疗,应考虑增加飞尼妥剂量。圣约翰草会不预期地降低依维莫司暴露量,应避免使用(参见[用法用量])。 可被依维莫司改变血药浓度的药物 健康受试者研宄显示,在飞尼妥与羧甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂阿托伐他汀(CYP3A4底物)、普伐他汀(非CYP3A4底物)之间没有具临床意义的药代动力学相互作用,群体药代动力学分析也没有检测到辛伐他汀(CYP3A4底物)影响飞尼妥清除率的情况。 在健康受试者中进行的研宄结果显示:同时口服咪达唑仑(敏感的CYP3A4底物)和依维莫司导致咪达唑仑Cmx上升25%,咪达唑仑AUC0-inf上升30%。 依维莫司与长效奥曲肽合用时,奥曲肽Cmin上升约50%。这个升高对晚期神经内分泌瘤患者使用依维莫司的疗效反应没有临床显著的影响。 |