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捷诺达(西格列汀二甲双胍片(I))作用

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药品名称：捷诺达
药品通用名：西格列汀二甲双胍片(I)
捷诺达规格：50mg/500mg*28片
捷诺达单位：盒
捷诺达价格

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西格列汀二甲双胍片(I)(捷诺达)功效与作用：

【捷诺达适应症】
捷诺达配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。

【捷诺达药理作用】
捷诺达是将两种作用机制互补的降血糖药物联合起来，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制：药物成分中的磷酸西格列汀是一种二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，而盐酸二甲双胍一种是双胍类降血糖药物。
磷酸西格列汀：
磷酸西格列汀是一类所谓二肽基肽酶4（DPP4）抑制剂的口服降血糖药中的一种，它可以通过提高活性肠促胰素的水平，来改善2型糖尿病患者血糖的控制。
肠促胰岛激素含有胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP），它主要是在白天由肠道分泌产生，且餐后水平会升高。肠促胰岛激素作为内源性系统的一部分，参与全身血糖稳态的调节。
当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP通过环AMP相关的细胞内信号途径刺激胰β-细胞合成和释放胰岛素。在治疗2型糖尿病的动物模型中发现，GLP-1或DPP4抑制剂可以改善β-细胞对血糖变化的反应，并促进胰岛素的生物合成和释放。随着胰岛素水平的升高，组织对葡萄糖的摄取也增加。
另外，GLP-1还可以降低胰腺α-细胞分泌的胰高糖素。胰高血糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高，可以减少肝脏葡萄糖的产生，导致血糖水平的下降。GLP-1和GIP的效果是葡萄糖依赖的，以至于当血糖浓度低时，GLP-1的刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌的作用并不明显。
当患者的血糖浓度升高超过正常水平时，GLP-1和GIP刺激胰岛素释放的作用都会增强。而且，GLP-1不会破坏胰高血糖素对低血糖的正常反应。GLP-1和GIP的作用受到DPP-4酶的限制。这种酶可以迅速水解肠促胰岛激素生成非活性物质。
西格列汀可以防止肠促胰岛激素被DPP-4水解，因此可以升高血浆内活性GLP-1和GIP的浓度。西格列汀是通过提高活性肠促胰岛激素的水平来增加胰岛素的释放并降低胰高糖素水平，且这种作用呈葡萄糖依赖性。
对于血糖高的2型糖尿病患者而言，胰岛素和胰高糖素水平的上述变化会使血红蛋白A1c（HbA1c）水平和空腹、餐后的血糖浓度都降低。即使在体内血糖水平很低的时候，磺酰脲类药物仍然可以促进胰岛素的分泌，并且导致2型糖尿病患者和正常人出现低血糖。
西格列汀的上述葡萄糖依赖的作用机制与磺酰脲类药物是截然不同的。西格列汀是一种强效、高选择性的DPP-4酶抑制剂，在达到治疗浓度时也不会抑制与DPP-4酶密切相关的DPP-8或DPP-9酶。
盐酸二甲双胍：
二甲双胍是一种降血糖药物，通过改善2型糖尿病患者的糖耐量来降低基础和餐后血糖。它的药理学作用机理与其他口服降血糖药不同。
二甲双胍可以减少肝脏产生的葡萄糖、减少葡萄糖在肠道的吸收，还可以通过增加外周组织对葡萄糖的摄入和利用来提高机体的胰岛素敏感度。
与磺酰脲类药物不同的是，二甲双胍不会引起2型糖尿病患者或健康人的低血糖，也不会引起高胰岛素血症。患者接受二甲双胍治疗时体内胰岛素的分泌量不变，但空腹胰岛素水平和白天的血胰岛素反应水平可能会降低。

【捷诺达药物相互作用】
磷酸西格列汀：
研究药物相互作用的试验表明，西格列汀对以下药物的药代动力学不会产生临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法令以及口服避孕药。这些资料说明西格列汀不会抑制CYP辅酶CYP3A4、2C8或2C9。体内试验的结果也表明，西格列汀不会抑制CYP辅酶CYP2D6、1A2、2C19或2B6，也不会诱导产生CYP3A4。
已经有研究对2型糖尿病患者的人群药代动力学特点进行了分析。结果发现这些患者服用的其他药物对西格列汀的药代动力学没有产生有临床意义的影响。
这些药物主要是指2型糖尿病患者经常服用的药物，包括降胆固醇药物（如他汀类、贝特类、依折麦布）、抗血小板药物（如氯吡格雷）、降压药（如血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂、β-受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）、镇痛和非甾体抗炎药（如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）、抗抑郁药（如丁氨苯丙酮、氟西汀、舍曲林）、抗组胺药（如西替利嗪）、质子泵抑制剂（如奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（如西地那非）。
当地高辛与西格列汀合用时，西格列汀药代动力学曲线下面积和平均峰药浓度都有轻度增加。目前认为这种增加程度没有临床意义。尽管如此，对于接受地高辛治疗的患者仍应适当监测。
当患者同时服用100mg西格列汀和600mg环孢霉素时，西格列汀药代动力学曲线的AUC和Cmax分别增加了29％和68％左右。但上述西格列汀的药代动力学变化被认为不具有临床意义。
盐酸二甲双胍：
格列本脲：
一项以2型糖尿病患者为研究对象的试验研究了单次给药药物之间的相互作用。结果表明，二甲双胍和格列本脲联合治疗不会对二甲双胍的药代动力学或药效学造成任何影响。
研究中还可以观察到格列本脲药代动力学曲线的AUC减少、Cmax降低，但没有固定的趋势。由于是单次给药药物试验，且格列本脲的血药浓度与其药效学之间没有相关性，因此观察到的这种药物相互作用的临床意义不大。
呋塞米：
一项以健康受试者为研究对象的临床试验研究了单次给药二甲双胍和呋塞米之间的相互作用。研究结果表明，联合治疗对两种药物各自的药效学参数都有影响。呋塞米使得二甲双胍的血Cmax值增加了22％，ACU值增加了15％，但肾脏清除率没有明显变化。
而二甲双胍使呋塞米的Cmax值比单独用药时降低了31％，AUC值减少了12％，药物的终末半衰期减少了32％，但肾脏清除率没有明显变化。没有文献记录有关二甲双胍和呋塞米长期共同用药时二者之间的相互作用。
硝苯地平：
一项以健康受试者为研究对象的临床试验研究了单次给药二甲双胍和硝苯地平之间的相互作用。研究结果表明，与硝苯地平合用可以使二甲双胍的Cmax值升高20％，AUC升高9％，并增加尿液中二甲双胍的排泄量。二甲双胍的Tmax和半衰期不受影响。硝苯地平似乎还可以增加二甲双胍的吸收。二甲双胍对硝苯地平的影响很小。
阳离子药物：
通过肾小管分泌系统清除的阳离子药物（如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因酰胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧苄氨嘧啶、万古霉素），在理论上应当与二甲双胍存在相互作用，因为二者需要竞争共同的肾小管转运系统。
有试验以健康受试者为研究对象研究了单次给药和多次给药的二甲双胍与西咪替丁的药物相互作用。结果发现二甲双胍和口服西咪替丁存在上述药物相互作用。
这两种药物联合治疗时，二甲双胍的血浆和全血的药物浓度的峰值升高了60％，血浆和全血的AUC值升高了40％。单次给药药物研究中没有观察到二甲双胍的清除半衰期有任何变化。
尽管上述阳离子药物与捷诺达的相互作用还停留在理论水平（除了西咪替丁以外），但如果患者正在服用经近端肾小管分泌系统清除的阳离子药物，则建议医生应当仔细监测这类患者临床状况的变化，并相应调整捷诺达和/或伴随药物的剂量。
其他药物：
有些药物容易引起高血糖，从而导致患者的血糖控制不佳。这类药物包括噻嗪类及其他利尿药、皮质类固醇、吩噻嗪、甲状腺药物、雌激素、口服避孕药、苯妥英类、烟酸、拟交感神经药物、钙离子通道阻滞剂以及异烟肼。如果接受捷诺达治疗的患者还服用了上述药物，则医生应当密切监测患者的血糖，保证血糖控制良好。
在健康受试者中开展的试验表明，单次给药时二甲双胍与普萘洛尔以及二甲双胍和布洛芬之间不会相互影响各自的药代动力学。
磺酰脲类药物可以与血清蛋白广泛结合，与之不同的是二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，因此蛋白结合力高的药物与二甲双胍之间的发生相互作用的可能性较小，这类药物包括水杨酸盐、氨磺酰、氯乙酸和丙磺舒。