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托伐普坦片(苏麦卡)
  • 药品名称: 苏麦卡
  • 药品通用名: 托伐普坦片
  • 苏麦卡规格:15mg*5片
  • 苏麦卡单位:盒
  • 苏麦卡价格
  • 会员价格:  
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托伐普坦片(苏麦卡)功效与作用:

苏麦卡适应症】
苏麦卡用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。

重要限制事项
需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用苏麦卡进行治疗。
尚未确定使用苏麦卡使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。

苏麦卡药物相互作用】
1、合并用药对托伐普坦的影响
(1)酮康唑及其他强效CYP3A抑制剂
托伐普坦主要通过CYP3A代谢。酮康唑是强效CYP3A抑制剂,也是P糖蛋白抑制剂。托伐普坦与酮康唑200mg/日合并应用后,可致托伐普坦的暴露量增加5倍。苏麦卡与酮康唑400mg/日或其他强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、泰利霉素、沙奎那韦、尼菲那韦、利托那韦、奈法唑酮)的最高剂量联合应用,托伐普坦的暴露量会进一步增高。因此,苏麦卡不能与强效CYP3A抑制剂联合应用。
(2)中效CYP3A抑制剂
尚未对中效CYP3A抑制剂(如红霉素、氟康唑、阿瑞匹坦、地尔硫卓、维拉帕米)与托伐普坦合并应用对托伐普坦暴露量的影响进行研究。可以预料中效CYP3A抑制剂和托伐普坦合并应用会增加托伐普坦的暴露量。因此,一般应避免苏麦卡与中效CYP3A抑制剂合并应用。
(3)西柚汁
服用分托伐普坦时如引用西柚汁,tfpt的暴露量升高1.8倍。
(4)P糖蛋白抑制剂
使用环孢素等P糖蛋白抑制剂的患者若合并应用托伐普坦,应根据疗效减少托伐普坦的用量。
(5)利福平及其他CYP3A诱导剂
利福平是CYP3A和P糖蛋白的诱导剂。与利福平合并应用后,托伐普坦的暴露量降低85%。因此,常用剂量的托伐普坦与利福平或其他诱导剂(利福布汀、利福喷汀、巴比妥类药物、苯妥英、卡马西平、圣约翰草等)合并应用,则不能得到期待的疗效。此时应该增加托伐普坦剂量。
(6)洛伐他汀、地高辛、呋塞米和氢氯噻嗪
与洛伐他汀,地高辛,呋塞米,氢氯噻嗪合并应用,对托伐普坦的暴露量没有影响。
2、托伐普坦对其他药物的影响
(1)地高辛
地高辛是P糖蛋白的第五,而托伐普坦是P糖蛋白抑制剂。托伐普坦与地高辛合并应用,可致地高辛的暴露量升高1.3倍。
(2)华法林、胺碘酮、呋塞米、氢氯噻嗪
与托伐普坦合并用用,华法林、呋塞米、氢氯噻嗪、胺碘酮(或其火星代谢物,去乙胺碘酮)的药代动力学没有明显变化。
(3)洛伐他汀
tfpt是CYP3A的弱抑制剂。洛伐他汀与托伐普坦合并应用后,洛伐他汀和活性代谢物洛伐他汀-β羟化物的暴露量分别升高1.4倍和1.3倍,但临床上没有明显变化。
3、药效学的相互作用
与呋塞米和氢氯噻嗪比较,服用托伐普坦后的24小时尿量多、排尿速度快,托伐普坦与呋塞米和氢氯噻嗪合并应用时,24小时尿量、排尿速度与单独服用托伐普坦时相同。
尽管没有进行药物相互作用研究,但在临床试验中,曾与β受体阻滞剂、血管紧张素受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、保钾利尿剂合并应用。与血管紧张素受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、保钾利尿剂合并应用时,高钾血症的不良反应发生率与安慰剂合并应用时高约1%~2%。与这些药物合并应用时,应监测血清钾浓度。


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