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兰迪(苯磺酸氨氯地平片)作用

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药品名称：兰迪
药品通用名：苯磺酸氨氯地平片
兰迪规格：5mg*7片
兰迪单位：盒
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苯磺酸氨氯地平片(兰迪)功效与作用：

【兰迪药理作用】
药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。兰迪选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。兰迪是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。兰迪不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了兰迪的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105～114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90～104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。兰迪降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。兰迪缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，兰迪通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，兰迪显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显示兰迪延长ST段下降1mm的时间，并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，兰迪每周可以减少4次心绞痛发作（安慰剂每周减少1次）。心功能正常的患者服用兰迪后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，兰迪单独使用或与b-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中，697例心功能II/III级（NYHA）的心衰患者用药8～12周后，运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。（另一项安慰剂对照的长期生存试验，1153名心功能Ⅲ/Ⅳ级心衰病人，在常规治疗基础上随机加用兰迪或安慰剂，结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为39％，安慰剂组为42％。）兰迪不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用兰迪和b-阻滞剂，未发现心电图异常。兰迪不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。毒理作用致癌、致突变和致畸。以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到（以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2）。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人类最大推荐剂量），不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人类最大推荐剂量），未发现有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致幼仔的体型明显减小（约50％），宫内死亡数量明显增加（约5倍），同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。

【兰迪药物相互作用】
西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变兰迪的药代动力学。阿伐他汀、地高辛、乙醇：兰迪不影响它们的药代动力学。昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬（伟哥ò）对兰迪的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。华法令：兰迪不改变华法令的凝血酶原作用时间。地高辛、苯妥因和华法令：与兰迪合用对血浆蛋白结合率没有影响。麻醉药：吸入烃类与兰迪合用可引起低血压。非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱兰迪的降压作用。b-阻滞剂：与兰迪合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。磺吡酮：合用可增加兰迪的蛋白结合率，产生血药浓度变化。锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。拟交感胺：可减弱兰迪降压作用。舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与兰迪合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法林、抗生素和口服降糖药：可与兰迪安全合用。