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艾可拓(盐酸吡格列酮片)作用

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药品名称：艾可拓
药品通用名：盐酸吡格列酮片
艾可拓规格：30mg*7片
艾可拓单位：盒
艾可拓价格

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盐酸吡格列酮(艾可拓)功效与作用：

【艾可拓适应症】
2型糖尿病。艾可拓仅用于接受下列疗法而未得到充分效果，推断为有胰岛素抵抗性的患者。
仅给予饮食疗法和/或运动疗法。
使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物。
使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂。
注意事项：艾可拓只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常、尿糖阳性等有糖尿病样症状（肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等）的疾病。

【艾可拓药理作用】
艾可拓作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细胞内靶部位以后，减少胰岛素抵抗性，抑制肝脏的糖生成，提高外周组织的糖利用从而降低血糖。其被认为是通过使涉及产生胰岛素抵抗性的主要因素的细胞内胰岛素信息传递机制正常化而产生作用。
对糖代谢的改善作用通过对只采用饮食疗法和/或运动疗法的2型糖尿病患者1日1次服用吡格列酮30 mg共12周，进行双盲对照试验，确认空腹血糖和HbAlc下降，及1,5脱水葡萄糖醇（1,5-AG）升高。
使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物的2型糖尿病患者，合并服用艾可拓1日1次30 mg连续12周，进行双盲对照试验，确认空腹血糖和HbAlc下降，及1,5脱水葡萄糖醇（1,5-AG）升高，血中胰岛素降低。
使用饮食疗法和/或运动疗法加伏格列波糖的2型糖尿病患者，合并服用艾可拓1日1次30mg连续16周，进行双盲对照试验，确认空腹血糖和HbAlc下降。
对有胰岛素抵抗性肥胖型2型糖尿病模型动物（KKAy小鼠、Wistar肥胖大鼠），吡格列酮使高血糖和高胰岛素血症减轻。另外，吡格列酮对胰岛素缺乏的1型糖尿病大鼠（链脲霉素糖尿病大鼠）的高血糖及健康大鼠（Sprague-Dawley 大鼠）的正常血糖无作用。
对耐糖量的改善作用对既有胰岛素抵抗作用又显示耐糖量异常的Wistar 肥胖大鼠及Zucker肥胖大鼠，给予吡格列酮10-12天，禁食20小时后，经口服葡萄糖确认，可抑制血糖升高以及减低胰岛素的过分分泌。
对胰岛素抵抗性的改善作用对仅采用饮食疗法和/或运动疗法或饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物的2型糖尿病患者，给予1日1次吡格列酮30 mg的临床药理试验（葡萄糖钳夹法），确认外周组织及肝脏摄入葡萄糖比率上升。
对既有胰岛素抵抗作用又具肥胖性糖尿病的Wistar肥胖大鼠及Zucker肥胖大鼠，给予吡格列酮14天，20小时禁食后给予胰岛素，确认给予胰岛素后具有增强降血糖的作用。
对肥胖型糖尿病KKAy小鼠的横隔膜部位的糖原部分及附睾周围脂肪组织的总脂肪部分使用胰岛素刺激，吡格列酮增加葡萄糖的摄取。
对肥胖型糖尿病的Wistar肥胖大鼠抑制肝脏糖的生成，提高外周组织的糖利用。
作用机理增加胰岛素在外周组织中的效应：增加胰岛素对Wistar肥胖大鼠的后肢比目鱼肌的作用（糖原合成及糖酵解促进作用）（体外实验）。还有在Wistar肥胖大鼠的附睾周围脂肪组织中的游离脂肪细胞中，增加胰岛素的作用（促进葡萄糖氧化及总脂质合成作用）（体外实验）。
增强胰岛素在肝脏的效应：促进Wistar肥胖大鼠肝内葡萄糖激酶的活性，降低6-磷酸葡萄糖酶的活性，抑制糖的生成（体内实验）。
增强强胰岛素受体的效应：使Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中已降低的胰岛素受体及胰岛素受体基质的磷酸化恢复正常，促进磷脂酰肌醇-3-激酶的活性（体内实验）。
对TNF-α产生的抑制效应：抑制Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中TNF-α的产生，同时降低高血糖（体内实验）。
临床实验结果以2型糖尿病患者为对象，1日1次服用吡格列酮15 mg、30 mg或45 mg，进行包括双盲对照试验在内的各种临床试验，在821例受试者中，其综合血糖改善率（[中等程度改善]或中等程度以上）为50.8%(417/821)。
在长期试验中（服用28-48周或以上），血糖得到稳定控制，空腹血糖及HbAlc维持下降，未见治疗作用减弱。
以下为血糖控制效果不满意的2型糖尿病患者中进行的双盲对照试验结果。
仅采用饮食疗法和/或运动疗法：双盲对照试验中，使用吡格列酮，1日1次30 mg，连续12周，HbAlc下降1.08±1.47%（63例患者的平均值±标准差）。
采用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物：双盲对照试验中，使用吡格列酮，1日1次30 mg，连续12周，HbAlc下降1.24±1.33%（56例患者的平均值±标准差）。
采用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂：双盲对照试验中，使用吡格列酮，1日1次30 mg，连续16周，HbAlc下降0.91±0.89%（55例患者的平均值±标准差）。

【艾可拓药物相互作用】
慎与其他降糖药物合用：磺酰脲类药（格列苯脲、格列齐特、甲苯磺丁脲等）；磺酰胺类药（格列丁唑）；双胍类药（盐酸二甲双胍、盐酸丁福明）；那格列奈（Nateglinide）；α-葡萄糖苷酶抑制剂（伏格列波糖、阿卡波糖）；胰岛素制剂。
有报道艾可拓与磺酰脲类药及双胍类药并用时，出现低血糖症状。既然存在与其他降糖药物合用的可能性，在与上述药物合并用时，应小心慎重给药，例如起始剂量要低，应考虑出现低血糖症状的可能性。
与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用而出现低血糖症状时，不应给蔗糖而应给予葡萄糖。
慎与下列可增强或降低降糖药的降血糖作用的药物合用，同时应充分注意到对艾可拓改善胰岛素抵抗性的影响：增强降糖药物的降血糖作用的药物（β受体阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特类衍生物的低脂血症治疗药、华法林等）；降低降糖药物的降血糖作用的药物（肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素等）。