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盐酸地尔硫?缓释片(恬尔新)功效与作用: 【恬尔新药理作用】 1.药理恬尔新为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。恬尔新可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。恬尔新可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低;其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。恬尔新有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。 2.毒理致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用恬尔新24个月,小鼠服用恬尔新21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实恬尔新对生育力无明显作用。 【恬尔新药物相互作用】 1.β受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。恬尔新可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2.西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响恬尔新首过代谢,可明显增加恬尔新血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使恬尔新血药浓度轻度升高。 3.地高辛:有报告恬尔新可使地高辛血药浓度增加20%,但也有不影响的报告,虽然结果矛盾,但在开始、调整和停止恬尔新治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。 4.麻醉药:对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与恬尔新产生协同作用。因此,两药合用时须仔细调整剂量。 5.恬尔新可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。 6.恬尔新与卡马西平合用后,一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。 7.在心、肾移植患者中发现,恬尔新与环孢菌素合用时,环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用恬尔新前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度,特别在开始、调整剂量、或停止使用恬尔新时。环孢菌素对恬尔新血浆药物浓度的影响尚未知。 8.恬尔新与利福平合用后可以明显降低恬尔新血浆药物浓度及疗效。 |