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齐多拉米双夫定片(双汰芝)
  • 药品名称: 双汰芝
  • 药品通用名: 齐多拉米双夫定片
  • 双汰芝规格:150mg+300mg*60片
  • 双汰芝单位:瓶
  • 双汰芝价格
  • 会员价格:  
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齐多拉米双夫定片(双汰芝)功效与作用:

双汰芝适应症】
适用于HIV感染的成人及12岁以上儿童,这些病人有进行性免疫缺陷(CD4计数≤(smallerthanorequalto)500个/mm3)。双汰芝可降低HIV-1的病毒量,增加CD4+细胞数。临床结果表明拉米夫定单独和齐多夫定的联合治疗,或联合齐多夫定和其它药物的方案,结果能显著地降低疾病进展的危险率和死亡率。

双汰芝药理作用】
拉米夫定和齐多夫定对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。两者具有强的协同作用,能抑制细胞培养中HIV的复制。它们都可被细胞内激酶逐渐代谢为5‘-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP及齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。但是,其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链,从而导致病毒DNA链的终止。拉米夫定及齐多夫定的三磷盐酸对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。
体外试验中,拉米夫定和/或齐多夫定对HIV的敏感性和临床治疗反应之间的关系仍在研究中。由于体外敏感试验尚未标准化,因而不同的方法学可有不同的结果。
临床试验表明,拉米夫定及齐多夫定联合使用可减少HIV病毒载量,并增加CD4细胞的计数。临床终期试验数据表明,拉米夫定单独与齐多夫定联合用药,或治疗方案中同时含有齐多夫定,会显著降低疾病进展及死亡的危险。
抗齐多夫定病毒株在获得拉米夫定耐药性的同时可转变为齐多夫定敏感株。另外,体外试验证实,两药联合使用可延迟齐多夫定耐药株的出现。
分别经拉米夫定和齐多夫定治疗后,可引起HIV病毒的临床分离株在体外对曾暴露过的核苷类似物的敏感性降低。然而,体外试验研究也表明,齐多夫定的耐药病毒分离株在同时获得拉米夫定耐药性时,又能成为齐多夫定的敏感株。而且,有临床现象表明,体内试验对从未用过抗逆转录病毒药物治疗的病人进行拉米夫定和齐多夫定联合治疗,可以延缓对齐多夫定耐药性的产生。

双汰芝药物相互作用】
由于本药含有拉米夫定和齐多夫定,所有分别能与这两种药物发生的相互作用同样都可发生于双汰芝。由于拉米夫定有限代谢和有限的血浆蛋白结合,以及完全由肾排出,因而它与其它药相互作用的可能性很小。齐多夫定与之相似,也是有限的血浆蛋白结合,但它主要在肝脏内结合成一种非活性的葡萄糖醛酸化代谢物后排出。
以下列出的药物相互作用并非全部,它仅代表了使用时应注意的药物类型。
与拉米夫定有关的相互作用:
TMP是复方新诺明中的一种组分,它能使治疗剂量的拉米夫定有效浓度增加40%。除非病人有肾损害,一般情况不需调整剂量(见剂量及用药方法)。拉米夫定不影响复方新诺明的药代动力学,用复方新诺明与拉米夫定联合治疗肾损害病人时,要谨慎考虑。目前,拉米夫定与其它药物联用时,应考虑它们之间的相互作用,特别是一些主要由肾清除的药物。
与齐多夫定有关的相互作用:齐多夫定和拉米夫定合并用药可使齐多夫定的作用增加13%,血浆峰值水平增加28%。这对病人的安全性无影响,因此,不必调整其剂量。齐多夫定对拉米夫定的药代动力学无影响。
有报道显示,接受齐多夫定和苯妥英联合治疗时,有些病人苯妥英的血药浓度降低。但是有一例苯妥英的血液浓度升高,这些发现提示对接受本药和苯妥英联合治疗的病人,应密切监测苯妥英的水平。
在扑热息痛与齐多夫定联用安慰对照试验中,尤其是长期使用时,会使中性粒细胞减少的发生率增加。但是,所获药代动力学资料表明,这种剂量的扑热息痛不会增加齐多夫定及其葡萄糖醛酸代谢产物在血浆中的浓度。
其它药物,包括阿斯匹林、可待因、吗啡、消炎痛、酮洛芬、萘普生、奥沙西泮、西咪替丁、氯贝丁酯、氨苯砜和isoprinosine及其它药物可通过竞争性抑制葡萄糖醛酸化作用,或直接抑制肝脏的微粒体代谢来改变齐多夫定的代谢。这些药物与本药联用前,特别是进行长期治疗时,应考虑药物相互作用的可能性。
联合治疗,尤其是急性期治疗时,用药中若含有可能会引起肾中毒或骨髓抑制的药物(如全身用喷他脒、氨苯砜、乙胺嘧啶、复方新诺明、两性霉素B、氟胞嘧啶、丙氨鸟苷、干扰素、长春新碱、长春碱和多柔比星)也可增加与齐多夫定产生相互作用的危险性。若需要采用本药与这些药联用时,应特别注意监测病人的肾功能和血象变化。需要时,应将其中一种或几种药的剂量减少。
体外试验中,由于核苷类药物利巴韦林对齐多夫定的抗病毒活性有拮抗作用,应避免将二者联合使用。
一些用本药治疗的病人可能会不断有机会性感染,故宜应同时用抗微生物药物预防。预防药物包括复方新诺明、喷他咪气雾剂、乙胺嘧啶和阿昔洛韦。少数临床试验表明,这些药与齐多夫定联用时不会使副作用增加。
有限的数据提示,丙磺酸减少葡萄糖醛酸化作用,使肾对葡萄糖醛酸化合物(也可能就是齐多夫定)的排出减少,从而延长齐多夫定的半衰期,扩大药时曲线下面积。


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