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赛进(硫酸阿巴卡韦片)作用

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药品名称：赛进
药品通用名：硫酸阿巴卡韦片
赛进规格：300mg*60片
赛进单位：瓶
赛进价格

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硫酸阿巴卡韦片(赛进)功效与作用：

【赛进适应症】
治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，进行抗逆转录病毒的联合治疗。
赛进疗效的确证主要是基于与拉米夫定和齐多夫定联合用药，对于以往从未接受过治疗的患者的研究结果。

【赛进药理作用】
阿巴卡韦是一核苷类逆转录酶抑制剂。它是一种选择性HIV-1和HIV-2抗病毒制剂，包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV-1分离株。
体外研究已证实，阿巴卡韦对HIV作用的机制是抑制HIV的逆转录酶，而这一过程导致链的终止并打断病毒复制的周期。阿巴卡韦在体外显示与奈韦拉平和齐多夫定联合应用时有协同作用。阿巴卡韦也显示与去羟肌苷、扎西他滨、拉米夫定和斯塔夫定联合应用时有相加作用。
体外试验中已筛选出对阿巴卡韦耐受的HIV-1分离株，这些分离株与逆转录酶编码区(编码子M184V、K65R、L74V和Y115F)中特殊的基因型的改变有关。体外及体内试验中，病毒对阿巴卡韦产生耐药性的过程相对缓慢，必须发生多个突变，其IC50才能比野生型高8倍，这可能是有临床意义的水平。对阿巴卡韦耐受的分离株可能对拉米夫定、扎西他滨及/或去羟肌苷的敏感性也降低，但对齐多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。
在阿巴卡韦、蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂之间产生交叉耐药是不太可能的。预先接受其它核苷类抑制剂并对其产生耐药的临床隔离病人，病毒复制无法控制，已证实上述病人对阿巴卡韦的敏感性降低。
临床应用经验对于从未接受过抗逆转录病毒药物治疗的病人，阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定联合治疗，使约70％(48周时的意向治疗人群分析)病人的病毒载量无法测出(<400copies/mL)，CD4细胞相应升高。
对从未接受过治疗的病人进行的一项为期超过48周的临床研究，阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定联合治疗的抗病毒疗效与茚地那韦、拉米夫定和齐多夫定联用的疗效相似。
对于接受适度的抗逆转录病毒治疗的病人，联合抗逆转录病毒治疗加上阿巴卡韦，可使病毒载量适当降低(第16周时变化的中位数为0.44log10copies/mL)。阿巴卡韦对预先接受过核苷类逆转录酶抑制剂强化治疗的病人的疗效很低。新的联合用药组合对病人的受益程度将取决于以往治疗的性质和疗程，这些以往的治疗有可能已筛选形成了对阿巴卡韦具有交叉耐药性的HIV-1变异株。
赛进的安全性和疗效，在许多不同的多种药物联用方案中尚未完全评价(特别是与非核苷类逆转录酶抑制剂联用)。
阿巴卡韦能穿透到脑脊液中，并且使脑脊液中的HIV-1的RNA水平降低。但对艾滋病痴呆综合征的病人，赛进没有神经心理方面的作用。

【赛进药物相互作用】
基于阿巴卡韦体外试验的结果及其主要的代谢途径，由P450介导它与其它药物发生相互作用的可能性很小。细胞色素P450酶系不会对阿巴卡韦的代谢起重要的作用，阿巴卡韦不会抑制CYP3A4介导的代谢。体外试验中，阿巴卡韦临床治疗剂量浓度也不会抑制CYP3A4，CYP2C9或CYP2D6酶的活性。临床研究中未见对肝代谢的诱导作用。因此，阿巴卡韦与抗逆转录病毒的蛋白酶抑制剂或其它主要经P450代谢的药物之间发生相互作用的可能性极小。临床研究中未见阿巴卡韦、齐多夫定与拉米夫定之间有临床意义的相互作用。
强效酶诱导剂，如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通过对UDP-葡萄糖醛酸转移酶的作用轻度降低阿巴卡韦的血浆浓度。
与乙醇共用时会影响阿巴卡韦的代谢，导致AUC约增加41％。临床上认为没有显著意义。阿巴卡韦不改变乙醇的代谢。
树脂样化合物通过乙醇脱氢酶的作用被清除，可能与阿巴卡韦有相互作用，但尚未研究。