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格列吡嗪控释片(瑞易宁)
  • 药品名称: 瑞易宁
  • 药品通用名: 格列吡嗪控释片
  • 瑞易宁规格:5mg*14片
  • 瑞易宁单位:盒
  • 瑞易宁价格
  • 会员价格:  
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格列吡嗪控释片(瑞易宁)功效与作用:

瑞易宁适应症】
瑞易宁适用于在充分进行饮食控制的基础上,治疗2型糖尿病(又称非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM或成年发病的糖尿病)患者的高血糖及其相关症状。瑞易宁适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖,即使患者已经服用瑞易宁,饮食控制仍很重要。一项为期12周的严格对照研究显示,与安慰剂相比瑞易宁治疗的患者平均HbA1c降低最大达1.7%(绝对值)。
在开始2型糖尿病的治疗时,应强调饮食控制是基本的治疗手段。对于肥胖型患者,必须限制热量,减轻体重。在控制血糖和缓解高血糖症状方面,适当的饮食治疗可能有效,应强调常规锻练身体的重要性,辨别心血管危险因素,并采取适当的治疗措施。
如上述治疗不能缓解症状和/或降低血糖,应该考虑口服磺脲类药物。如需进一步缓解症状和/或降低血糖,可考虑加用胰岛素治疗。医生和患者均应认识到瑞易宁为饮食疗法的附加治疗手段,它既不能替代饮食治疗,也不能作为避免饮食控制的方便途径。某些病例中,单独饮食治疗不能控制血糖可能是暂时的,只需短期使用格列吡嗪进行治疗。
对磺脲类药物包括格列吡嗪控释片原发性失效或继发性失效者,可考虑瑞易宁与其它降糖药物合用。可选择的方法还包括:使用其他降糖药物或胰岛素替代瑞易宁。如瑞易宁已不能达到降低血糖的作用,应停止使用。须依据于常规临床和实验室检查对疗效进行判断。
考虑给无症状患者使用瑞易宁时,应了解尚未确证控制2型糖尿病患者的血糖能有效地预防糖尿病患者远期心血管和神经系统并发症。然而,控制胰岛素依赖型糖尿病患者的血糖,可有效减缓糖尿病视网膜病变、肾脏病变和神经病变的进展。

瑞易宁药理作用】
临床药理学:瑞易宁为磺脲类口服降糖药物
作用机制:
格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用,瑞易宁的作用依赖于胰岛B细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用,增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是,长期使用格列吡嗪降血糖的作用机制尚不十分清楚。重要的是,格列吡嗪可刺激膳食反应性胰岛素的分泌。瑞易宁可增强糖尿病患者的食物促胰岛素分泌作用。瑞易宁治疗6个月后,餐后胰岛素和C肽反应仍持续增强。两项共包括347名患者的随机、双盲、剂量效应研究显示,尽管服用某些剂量的患者空腹胰岛素水平略微升高,但整个格列吡嗪治疗人群的空腹胰岛素水平与安慰剂相比没有明显升高。长期使用瑞易宁空腹胰岛素水平也未见升高。
一些患者可对磺脲类药物包括格列吡嗪原发失效或继发失效,而一些对其它磺脲类药物原发失效或继发失效的病例,格列吡嗪可能有效。
降血糖作用:
在4项包括598名2型糖尿病患者的临床研究及其开放延展研究中,评价了瑞易宁5-60mg每天一次的疗效。与安慰剂相比,轻至重度的2型糖尿病患者每日服用瑞易宁5mg、10mg和20mg可明显降低HbAc、空腹血糖和餐后血糖。5mg和20mg剂量组汇总分析显示,剂量和HbA1c。降低间的关系尚未确定;但20mg与5mg治疗组相比,空腹血糖降低更明显,差异有统计学意义。
青年和老年患者HbA1c。和空腹血糖的降低是相似的,性别、种族和体重(采用体重指数评估)对瑞易宁的疗效无影响。长期延展研究表明,服用瑞易宁长达12个月,81%的患者疗效仍保持稳定。
在一项开放、双相交叉研究中,132例患者随机分人格列吡嗪控释片组和格列吡嗪组治疗8周,然后交叉使用另一种药物8周,与格列吡嗪相比,格列吡嗪控释片能明显降低空腹血糖,HbA1c。的改善相似。
其它作用:
研究显示瑞易宁可有效控制血糖,且对2型糖尿病患者的血脂无不良影响。
正常志愿者中进行的安慰剂对照、交叉研究表明,格列吡嗪没有抗利尿作用。事实上,它可导致自由水清除率轻度增加。致癌、致突变及对生殖能力影响:大鼠20个月和小鼠18个月的研究显示,服用75倍于人类最大剂量的格列吡嗪,无药物相关的致癌作用;细菌和体内致突变试验均为阴性,雌、雄性大鼠研究中,使用75倍于人类剂量的格列吡嗪,对生殖能力无影响。

瑞易宁药物相互作用】
某些药物可增强磺脲类药物的降血糖作用,包括非甾体类抗炎药物和其它具有高蛋白质结合力的药物、水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、单胺氧化酶抑制剂及B受体阻滞剂。当服用瑞易宁的患者接受这些药物治疗时,应严密监测低血糖的发生。当应用格列吡嗪治疗的患者停用这些药物时,则应密切观察血糖控制不良的情况。体外格列吡嗪和人血清蛋白结合研究显示,格列吡嗪的结合不同于甲苯磺丁脲,与水杨酸及双香豆素无相互作用。但是这些研究结论用于临床或格列吡嗪与这些药物合用时仍应十分谨慎。
某些药物具有升血糖的趋势,可能会导致血糖失控。这些药物包括噻嗪类和其它的利尿剂、皮质类固醇、酚噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和异烟肼。服用格列吡嗪的患者使用这些药物时,应密切观察患者的血糖控制情况,停止使用此类药物时,则应密切观察低血糖的情况。
有报道,口服咪康唑和降糖药物之间可能出现相互作用导致严重低血糖。咪康唑静脉、局部或阴道给药时是否有此种相互作用尚不清楚。在健康志愿者中进行了安慰剂对照、交又试验以研究了大扶康r(氟康唑)和格列吡嗪合并使用的效应。所有受试者首先单独服用格列吡嗪,然后给予大扶康r100mg每天一次共7天,使用氟康唑之后,格列吡嗪的药时曲线下面积(AUC)平均增加了56.9%(范围35.81%)
尽管没有进行相关研究,伏立康唑有可能增高磺脲类(例如:甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲)的血药浓度,而导致低血糖。建议在联合用药时,应仔细监测血糖情况。


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