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爱悦达(盐酸伐地那非片)作用

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药品名称：爱悦达
药品通用名：盐酸伐地那非片
爱悦达规格：10mg*10片
爱悦达单位：盒
爱悦达价格

会员价格：

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盐酸伐地那非片(爱悦达)功效与作用：

【爱悦达适应症】
治疗男性阴茎勃起功能障碍。
【爱悦达药理作用】
药理作用
阴茎勃起是/涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑`肌松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢和内皮细胞释放一氧化氮（NO），NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸（cGMP）水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量。cGMP的组织浓度受到通过鸟苷酸环化酶的合成速率和通过^磷酸二酯（PDEs）降解cGMP速率共同调节。

cGMP特异性磷酸二酯酶5（PDE5）是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。伐地那非通过抑制PDE5活性增加cGMP含量从而增强男性勃起功能。由于局部NO的释放需要性刺激诱导，因此，在无性刺激时，PDE5抑制剂无法改善勃起功能。
体外试验结果显示，伐地那非是一种选择性的PDE5抑制剂，其对PDE5的抑制作用远远高于其对其他PDE的作用（高于PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍）
毒理研究
遗传毒性：
体外Ames试验、中国仓鼠V79细胞正向突变试验、体外染色体畸变试验及小鼠体内微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
雌雄大鼠分别在交配前14天至妊娠期第7天和交配前4周连续给药，在剂量高达100mg/kg/day时对生育力未见明显影响。在类似的大鼠1个月毒性试验中，同剂量下（100mg/kg）伐地那非游离药物体内暴露量（AUC）高于人临床人最大推荐剂量（MRHD）的200倍。
妊娠大鼠和家兔在器官形成期给予伐地那非高达18mg/kg/day时未见致畸性以及胚胎或胎仔毒性。在该剂量下伐地那非游离药物以及其主要代谢产物的AUC约为人MRHD20mg的100倍（大鼠）和29倍（兔）。
在大鼠围产期毒性试验中，大鼠母体毒性的NOAEL剂量为8mg/kg/day。当大鼠暴露于伐地那非1和8mg/kg时可见子代发育滞后，但未见母体效应，分析原因为血管扩张和/或药物分泌入乳汁。大鼠在60mg/kg/day剂量下，活胎数减少。基于大鼠围产期毒性试验结果，子代发育毒性NOAEL剂量小于1mg/kg/day，在该剂量下大鼠体内伐地那非游离药物以及其主要代谢产物的AUC约相当于人MRHD20mg暴露量。
致癌性：
大鼠和小鼠连续24个月给药未见致癌性。在致癌性试验中雄性和雌性大鼠体内伐地那非游离药物以及其主要代谢产物的AUC约为人MRHD20mg的400倍和170倍，雄性和雌性小鼠体内药物暴露量约为人MRHD的21倍和37倍。
【爱悦达药物相互作用】）
禁止与HIV蛋白激酶抑制剂茚地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂。（参见