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富马酸比索洛尔片(康忻)功效与作用: 【康忻适应症】 高血压;冠心病(心绞痛)。 【康忻药理作用】 比索洛尔是一种高选择性β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β1-受体有高亲和力,对支气管、血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲合力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。 对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力作用效应。 口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗血压效应。 比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外,β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。 【康忻药物相互作用】 不推荐的合并用药: 钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫:对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。 可乐定:可增加"反跳性高血压"的风险,还可显著降低心率和心脏传导。 单胺氧化酶抑制剂(MAO-B抑制剂除外):可以增加β-受体阻滞剂的降血压效应,同时也增加高血压危险的可能。 合并用药时应特别注意以下情况: 钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平):增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心衰。 一类抗心律不齐药物(如丙吡胺、奎尼丁):可能延长心房传导时间,增强负性肌力效应。 三类抗心律不齐药物(如胺碘酮):可能延长心房传导时间。 拟副交感神经药物(包括四氢氨基丫啶):可能延长房室传导时间。 其它β-受体阻滞剂,包括滴眼剂,可以增强其作用。 与氯压定联用时,需在康忻停用几天之后才能停用氯压定,否则可能会引起血压急剧升高。 康忻与麦角胺类衍生物(如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。 胰岛素和口服抗糖尿病药物:增加降血糖效果。阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。 麻醉剂:减弱反射性心动过速,增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β-受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时,应该告知麻醉师。 洋地黄毒甙:减慢心率,延长房室传导时间。 前列腺素合成酶抑制剂:减弱降血压作用。 麦角胺衍生物:加剧外周循环紊乱。 拟交感神经药物:与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。 三环类抗抑郁药,巴比妥类,吩噻嗪和其它抗高血压药物:降血压作用增强。 利福平:可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期,通常不需要调整剂量。 甲氟喹:增大心动过缓的危险性。 |