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注射用头孢他啶阿维巴坦钠(思福妥)功效与作用: 【思福妥适应症】 1.复杂性腹腔内感染(cIAI) 思福妥适用于联合甲硝唑治疗18岁及以上患者中由下列对思福妥敏感的革兰阴性菌引起的复杂性腹腔内感染:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌、产酸克雷伯菌、弗氏柠檬酸杆菌复合体和铜绿假单胞菌。 2.医院获得性肺炎和呼吸机相关性肺炎(HAP/VAP) 思福妥适用于治疗18岁及以上患者中由下列对思福妥敏感的革兰阴性菌引起的医院获得性肺炎和呼吸机相关性肺炎:肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、粘质沙雷菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌和流感嗜血杆菌。 3.在治疗方案选择有限的成人患者中治疗由下列对思福妥敏感的革兰阴性菌引起的感染:肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌和铜绿假单胞菌。 本适应症是基于头孢他啶单独用药的经验以及对头孢他啶/阿维巴坦的药代动力学-药效学关系的分析。具有丰富治疗感染性疾病经验的医生方可使用思福妥用于本适应症的治疗。 为了减少耐药细菌的出现并维持思福妥及其他抗菌药物的有效性,思福妥仅适用于治疗确诊或高度怀疑由敏感细菌所致的感染。应当依据新的培养和药敏结果选择或调整药物。在缺乏此类数据的情况下,当地流行病学和耐药性分析可能有助于经验性选择治疗。 【思福妥药物相互作用】 在体外,阿维巴坦对细胞色素P450酶无明显的抑制作用。临床相关浓度的阿维巴坦和头孢他啶在体外对细胞色素P450无诱导作用。在临床相关的暴露范围内,阿维巴坦和头孢他啶不会抑制主要的肾脏或肝脏转运蛋白,因此认为可能通过这些机制引起的相互作用很小。 在体外,人肝微粒体中临床相关浓度的阿维巴坦不会抑制细胞色素P450同工酶CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5。在体外人肝细胞中阿维巴坦无诱导CYP1A2/2B6/2C9和3A4的能力。超过临床相关暴露量的极高浓度阿维巴坦对CYP2E1有轻微的诱导能力。在人肝细胞中单独评估了头孢他啶,结果显示头孢他啶对CYP1A1/2、CYP2B6和CYP3A4/5的活性或mRNA的表达无诱导能力。 临床相关浓度的头孢他啶或阿维巴坦均不是下列肝脏或肾脏转运蛋白的抑制剂: MDR1、BCRP、OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、BSEP、MRP4、OCT1和OCT2。根据表达这些转运蛋白的人胚胎肾细胞中的结果,阿维巴坦不是MDR1、BCRP、MRP4或OCT2的底物,而是人OAT1和OAT3肾脏转运蛋白的底物。在体外,丙磺舒可通过抑制OAT1和OAT3抑制56-70%阿维巴坦的摄取。头孢他啶不会抑制OAT1和OAT3介导的阿维巴坦转运。尚不清楚强效OAT抑制剂对阿维巴坦药代动力学的临床影响。不建议同时使用思福妥和丙磺舒。 人体临床试验证实头孢他啶和阿维巴坦之间无相互作用,头孢他啶/阿维巴坦和甲硝唑也无相互作用。 头孢他啶给药可能导致某些检查方法的尿中葡萄糖呈现假阳性反应。建议采用葡萄糖氧化酶介导的酶促反应检测葡萄糖。 其他形式的相互作用 联用高剂量的头孢菌素类药物和肾毒性药物,如氨基糖苷类或强效利尿剂(如呋塞米),可能会对肾功能产生不良影响(见[注意事项])。在体外,氯霉素对头孢他啶和其他头孢菌素类药物有拮抗作用。此结果的临床相关性未知,但由于在体内可能存在拮抗作用,因而应避免联合使用。 |