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格拉司琼(枢星)功效与作用: 【枢星适应症】 用于放射治疗、细胞毒素类药物化疗引起的恶心和呕吐。 【枢星药理作用】 枢星是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。枢星控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。枢星选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 吸收,分布、消除: 健康受试者静注枢星20或40ug/kg后,平均血浆浓度蜂值分别为13.7和42.8ug/L,血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。木品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。枢星通过粪便和尿液排泄。 |