百济新特药房提供阿奇霉素干混悬剂(舒美特)说明书，让您了解阿奇霉素干混悬剂(舒美特)副作用、阿奇霉素干混悬剂(舒美特)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，阿奇霉素干混悬剂(舒美特)说明书如下:

【舒美特药品名称】
通用名称：阿奇霉素干混悬剂
商品名称：舒美特Sumamed
英文名称：AzithromycinforSuspension
汉语拼音：AqimeisuGanhunxuanji

【舒美特成份】
舒美特主要成份为阿奇霉素
化学名称：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
化学结构式为：

分子式：C38H72N2O12·2H2O
分子量：785.03

【舒美特性状】
舒美特为白色至淡黄色的粉末。

【舒美特适应症】
舒美特适用于已知或可能由一种或多种感染细菌导致的下列感染：
-化链球菌引起的咽炎／扁桃体炎、流感嗜血杆菌、莫拉克斯氏菌或肺炎链球菌引起的鼻窦炎和中耳炎等上呼吸道感染；
-流感嗜血杆菌、英拉克斯氏菌或肺炎链球菌引起的慢性支气管炎急性发作，肺炎衣原体，流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎双球菌引起的社区获得性肺炎等下呼吸道感染；
-葡萄球菌、化脓链球菌或无乳链球菌引起的皮肤及软组织感染，包括游走性红斑（莱姆病第一期）、丹毒、浓胞病、继发性脓皮病；
-沙眼衣原体或淋球菌引起的尿道炎和子宮颈炎；
-由杜克雷嗜血杆菌引起的男性生殖器官溃疡。

【舒美特规格】
（1）5ml：100mg（包装规格：20ml）
（2）5ml：200mg（包装规格：15ml、30ml与37.5ml）

【舒美特用法用量】
口服，由于食物可减少舒美特的吸收，因此病人应在饭前至少一小时或饭后至少两小时服用。抗酸剂也可降低阿奇霉素的吸收率，所以建议二者间隔两小时用药。
上呼吸道、下呼吸道感染、皮肤软组织感染（游走性红斑除外）：每日1次，每次10mg/kg，服用3日。
根据体重计算儿童用药剂量方法见下表：
体重包装剂量
5kg阿奇霉素干混悬剂（100mg/5ml）20ml2.5ml（50mg）
6kg阿奇霉素干混悬剂（100mg/5ml）20ml3ml（60mg）
7kg阿奇霉素干混悬剂（100mg/5ml）20ml3.5ml（70mg）
8kg阿奇霉素干混悬剂（100mg/5ml）20ml4ml（80mg）
9kg阿奇霉素干混悬剂（100mg/5ml）20ml4.5ml（90mg）
10-14kg阿奇霉素干混悬剂（100mg/5ml）20ml5ml（100mg）
10-14kg阿奇霉素干混悬剂（200mg/5ml）15ml2.5ml（1小勺-100mg）
15-24kg阿奇霉素干混悬剂（200mg/5ml）15ml5ml（1大勺-200mg）
25-34kg阿奇霉素干混悬剂（200mg/5ml）30ml7.5ml（1大勺和1小勺-300mg）
35-44kg阿奇霉素干混悬剂（200mg/5ml）30ml10ml（2大勺-400mg）
≥45kg阿奇霉素干混悬剂（200mg/5ml）37.5ml12.5ml（1大勺和1小勺-500mg）

游走性红斑：每日1次，第1天20mg/kg，第2－5日，每日10mg/kg，共服用5天，总剂量60mg/kg。
务必将干混悬剂振摇混匀后服药。
给小儿喂完药后尽快喝一口水或果汁，以便送下口腔中剩余药物。
如果漏服，请尽快在24小时内补服同等剂量。
将干混悬剂配制成混悬液的方法以及给药方法等详见后面图解。

【舒美特不良反应】
（一）临床试验经验
由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。
阿奇霉素静脉制剂治疗社区获得性肺炎的临床试验中，静脉给药2～5个剂量，所报道的不良反应多数为轻至中度，且停药后可恢复。这些临床试验中多数患者有一种以上合并症，并需应用其他药物。约1.2％用舒美特静脉制剂的患者中止用药，2.4％采用静脉或口服阿奇霉素治疗的患者因出现不良反应症状或实验室检查异常而中止用药。
在盆腔炎性疾病患者中进行的临床试验中，接受阿奇霉素单药治疗的女性患者静脉给药1～2个剂量后，2％患者因临床不良反应而停药，阿奇霉素与甲硝唑合用的患者中4％的患者因不良反应而中止治疗。
以上研究中，导致停药最常见的不良反应为胃肠道反应（腹痛、恶心、呕吐、腹泻等）和皮疹，导致停药的实验室检查异常主要为氨基转氨酶和/或碱性磷酸酶升高。
在社区获得性肺炎的研究中，成年患者接受舒美特静脉/口服制剂治疗后最常见的不良反应为胃肠道反应，其中腹泻或稀便（4.3％），恶心（3.9％），腹痛（2.7％），呕吐（1.4％）。约12％的患者发生与静脉注射相关的不良反应，最常见者为注射部位疼痛（6.5％）和局部炎症反应（3.1％）。
在盆腔炎性疾病患者的临床试验中，成年女性患者接受舒美特静脉/口服制剂治疗，与治疗相关的最常见不良反应也是胃肠道反应，其中常见的为腹泻（8.5％）和恶心（6.6％），其次为阴道炎（2.8％）、腹痛（1.9％）、厌食（1.9％）、皮疹和瘙痒（1.9％）。这些研究中阿奇霉素与甲硝唑合用时，更高比例的女性患者发生恶心（10.3％）、腹痛（3.7％）、呕吐（2.8％）、给药部位反应、口炎、头晕和呼吸困难（共1.9％）。
阿奇霉素静脉/口服多剂给药治疗方案引起的其他不良反应均不超过1％。
发生率不超过1％的不良反应有：
胃肠道反应：消化不良、腹胀，粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。
神经系统：头痛、嗜睡。
变态性反应：支气管痉挛。
特殊感觉：味觉倒错。
（二）上市后应用的经验
口服阿奇霉素制剂上市后应用于成人和/或儿童患者，有以下不良事件的报道，但不能肯定是否为阿奇霉素引起：
变态反应：关节痛、水肿、荨麻疹、血管神经性水肿。
心血管：心律失常包括室性心动过速，低血压、罕见QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速。
胃肠道：厌食、便秘、消化不良、腹胀、呕吐/腹泻但极少引起脱水，伪膜性肠炎，胰腺炎，口腔念珠菌病，幽门狭窄以及罕见的舌变色。
全身反应：乏力、感觉异常、疲劳、不适和过敏性休克反应。
泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾功能衰竭、阴道炎。
造血系统：血小板减少。
肝/胆：阿奇霉素上市后应用的经验中报道过与肝功能不全相关的不良反应。
神经系统：惊厥、头晕/眩晕、头痛、嗜睡、多动、神经质、激越及晕厥。
耳及迷路异常：耳聋、耳鸣、听觉损害、眩晕。
精神：攻击性反应和焦虑。
皮肤及附件：瘙痒，罕见的严重皮肤反应包括多形性红斑、StevensJohnson综合征和中毒性表皮松解坏死症。
特殊感觉：听力障碍包括听力丧失、耳聋和/或耳鸣，也有味觉/嗅觉异常和/或丧失的报道。
实验室检查异常：
临床试验中所见显著异常的实验室检查（无论是否与药物有关）为：
发生率4％～6％：丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、肌酐升高。
发生率1％～3％：乳酸脱氢酶（LDH）、胆红素升高。
发生率低于1％：白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板计数减少、血清碱性磷酸酶升高。
随访发现上述实验室检查异常为可逆性。
在750多例患者参加的阿奇霉素（静脉/口服）多剂给药临床试验中，不超过2％的患者因治疗相关性肝酶异常而停用阿奇霉素。

【舒美特禁忌】
已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。
警告
过敏反应
采用阿奇霉素治疗引起严重变态反应，包括血管神经性水肿、过敏性休克反应、皮肤反应，包括StevensJohnson综合征及中毒性表皮坏死松解症等的报告非常少见。虽然罕见，但有死亡的报道。某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即使未再用阿奇霉素，过敏症状仍可迅速复发。对这类患者需延长对症治疗和观察的时间。目前尚不知这些事件的发生是否与阿奇霉素在组织中的半衰期长因而机体暴露于抗原的时间较长有关。
如发生变态反应，应立即停药并给予适当的治疗。医生应知道，停止对症治疗后，过敏症状可能再次出现。
肝毒性
曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死以及肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎症状和体征，应立即停止使用舒美特。
难辨梭菌相关性腹泻
几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其中包括舒美特，其严重程度可表现为轻度腹泻至致死性结肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠内正常菌群的改变，导致难辨梭菌的过度繁殖。
难辨梭菌产生的毒素A和毒素B与CDAD的发病有关。高产毒的难辨梭菌导致发病率和死亡率升高，这些感染可能难以用抗菌药物治疗，可能需要结肠切除术。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到CDAD的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过2个月后发生CDAD的报道，因此需仔细询问病史。
如果怀疑或确诊CDAD，可能需要停用正在使用的并非针对难辨梭菌的抗生素。必须根据临床需要适当补充水、电解质和蛋白质，并给予对难辨梭菌有效的抗生素，必要时进行手术评估。

【舒美特注意事项】
一般事项：由于阿奇霉素主要经肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。GFR<10mL/min的受试者的资料有限，这类患者也应慎用阿奇霉素。曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎的体征和症状，应立即停用阿奇霉素。
舒美特应按说明书溶解和稀释，静脉滴注的时间不能少于60分钟。
有报道静脉应用阿奇霉素时注射局部可出现不良反应。给予阿奇霉素500mg，配制成浓度2mg/ml，250ml的溶液在1小时内滴完或配成1mg/ml，500ml的溶液在3小时内滴完。注射局部不良反应的发生率和严重程度均相似。所有接受阿奇霉素药液浓度大于2.0mg/ml的志愿者均出现注射局部反应，所以静滴时的药液浓度不能太高。
QT间期延长
有报道，应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇霉素可引起心室复极化和QT间期延长，从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。在对使用阿奇霉素患者的上市后监测中，有尖端扭转型室性心动过速案例的自发性报告。在权衡高危人群使用阿奇霉素的风险和获益时，医疗卫生保健人员应考虑可能致命的QT间期延长的风险，高危人群包括：
? 已知有QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速病史、先天性QT间期延长综合征、缓慢性心律失常或失代偿性心力衰竭的患者。
? 服用已知可延长QT间期药物的患者，如抗精神病药物、抗抑郁药物和氟喹诺酮类药物治疗的患者。
? 处于致心律失常状态的患者，如未纠正的低钾血症或低镁血症、有临床意义的心动过缓，以及正在接受IA型（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ型（多非利特、胺碘达隆、索他洛尔）抗心律失常药物的患者。
? 老年患者：老年患者可能对药物相关的QT间期影响更为敏感。
阿奇霉素治疗的患者中曾有重症肌无力症状加重或新发肌无力综合征的报告。
在未确诊或并非高度怀疑细菌感染，或无预防指征的情况下，使用舒美特可能对患者无益，还会增加耐药菌产生的风险。
患者需知：
出现任何变态反应征象时，应立即停用阿奇霉素，并与医生联系。
患者应被告知抗菌药物包括舒美特(阿奇霉素)只能用于治疗细菌感染，不能用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。使用舒美特(阿奇霉素)治疗细菌感染时，必须告知患者虽然通常治疗初期会感觉好转，仍应当按照医师指导精确服药。漏服或未完成整个疗程可能会：（1）降低当前治疗的疗效；（2）增加细菌耐药的可能性，将导致将来阿奇霉素或其他抗菌药物无法治疗这些耐药菌。
抗生素治疗常常可引起腹泻，停用抗生素后通常可恢复。有时给予抗生素治疗后，患者甚至在最后1次用抗生素后2个月或更久后出现水样便或血性便（伴或不伴胃痉挛和发热）。如果出现这种情况，患者应尽快与医生联系。


【舒美特孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验显示舒美特对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示舒美特是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

【舒美特儿童用药】
由于没有充分的临床数据，新生儿应谨慎用药。

【舒美特老年用药】
老年人无需调整剂量。

【舒美特药物相互作用】
根据国外进行的药物相互作用研究资料介绍，获得以下有关舒美特信息
抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，阿奇霉素的峰浓度大约降低了25％，未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又需要服用抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。
西替利嗪：健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg)5天，稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，亦未观察到QT间期的显著变化。
去羟肌苷(二去氧次黄嘌呤核苷)：与服用安慰剂相比较，6例HIV阳性患者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。
地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。
齐多夫定：单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄糖醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是有益的。
阿奇霉素对肝内细胞色素P450系统无显著影响。阿奇霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素不同，不影响其它药物的药代动力学，不会因诱导肝内细胞色素P450或通过形成细胞色素代谢复合物而失去活性。
麦角胺或双氢麦角胺：由于理论上存在有麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。
已进行了阿奇霉素与下列主要通过肝内细胞色素P450系统代谢的药物之间的药代动力学研究。
阿托伐他汀：每日同时服用阿托伐他汀10mg与阿奇霉素500mg，对阿托伐他汀的血药浓度没有影响(HMGCoA-reductaseinhibitionassay)(3羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑制分析)。
卡马西平：对健康志愿者的药代动力学研究表明，同时应用卡马西平和阿奇霉素，对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。
西咪替丁：在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中，在服用阿奇霉素前二小时用药，未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。
香豆素类口服抗凝剂：在健康志愿者进行的药代动力学研究中，阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定，但是对同时使用香豆素类口服抗凝剂的患者，应注意经常监测凝血酶原时间。
环孢素：在健康志愿者中进行药代动力学研究，每日口服阿奇霉素500mg，连续3天后再口服环孢素单剂量10mg/kg，环孢素的峰浓度和5小时药时曲线下面积显著增加。故二者同时使用时必须慎重。如必须同时使用，应监测环孢素的血药浓度，以便相应调整剂量。
依非韦伦：同时应用阿奇霉素(单剂600mg)和依非韦伦(每天400mg，共7天)，未发现具有显著临床意义的药代动力学改变。
氟康唑：同时应用单体氟康唑800mg与单剂阿奇霉素1200mg，未见氟康唑的药代动力学有明显改变，阿奇霉素的总暴露量和半衰期也无改变，血药峰浓度则降低18％，但无显著临床意义。
茚地那韦：同时应用单剂量的阿奇霉素1200mg，对于茚地那韦(每天3次，每次800mg，连续5天)的药代动力学无显著影响。
甲泼尼龙：在健康志愿者中进行的药物相互作用研究中，阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数无显著影响。
咪达唑仑：健康志愿者同时使用阿奇霉素(500mg/天，共3天)和咪达唑仑(单剂15mg)，后者的药代动力学和药效学无显著改变。
奈非那韦：同时应用阿奇霉素1200mg和奈非那韦(750mg，每天3次给药，直到达到血药稳态浓度为止)，未发生具有显著临床意义的药物相互作用，所以不需要调整剂量。
利福布丁：舒美特与利福布丁合用对两者的血清浓度均无影响。阿奇霉素与利福布丁合用时，会发生中性粒细胞减少症。虽然中性粒细胞减少症和使用利福布丁有关，但是否与阿奇霉素合用有关尚无定论。
西地那非：在健康男性志愿者中进行的研究中，尚无证据表明阿奇霉素(每天500mg，共3天)对西地那非或主要循环代谢产物的血药峰浓度、药时曲线下面积有影响。
特非那丁：药代动力学研究表明，阿奇霉素与特非那丁之间无药物相互作用。虽两者相互作用的病例罕有报道，而且这种作用的可能性亦不能完全排除，可仍无特定证据表明这种相互作用发生过。
茶碱：在健康志愿者中阿奇霉素与茶碱无相互作用。
三唑仑：与服用安慰剂相比较，14名健康志愿者同时服用阿奇霉素(第1天500mg，第2天250mg)与三唑仑(第2天给予0.125mg)，对三唑仑的药代动力学无显著影响。
TMP/SMZ：每日服用TMP/SMZ160mg/800mg，连续7天，并在第7天同时服用阿奇霉素单剂1200mg，测得TMP/SMZ的血药浓度、总暴露量和尿清除率均无显著改变。阿奇霉素的血药浓度亦与其他研究中相仿。

【舒美特药物过量】
药物过量时发生的不良反应事件与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。

【舒美特药理毒理】
药理作用
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。
体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：
革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对阿奇霉素耐药。
革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌其他微生物：沙眼衣原体。
体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防和治疗鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。
细菌产生的β－内酰胺酶不影响阿奇霉素的活性。
对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属(C、F、G)草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠弯曲杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、双路普雷沃氏菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。
毒理研究
遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。
生殖毒性：
大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素(经口给药)剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时，未发现致畸胎作用。
尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用舒美特。尚不知舒美特是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
致癌性：尚无有关舒美特动物长期用药的致癌性研究资料。

【舒美特药代动力学】
阿奇霉素经口服给药后，经吸收可快速的从血清分布到组织和各种器官中。在单剂量口服250mg后，其生物利用度为37％，口服后2-3小时血浆药浓度达到最高，可达0.4mg/l。阿奇需素可以快速而广泛的分布到组织当中．并且可在不同的组织当中形成1-9mg／ml的高浓度。在口服完成最后一剂后，阿奇霉素仍可在组织中维持治疗浓度5-7天。
阿奇霉素最显著的持征是它可被吞噬细胞摄取．并通过转运机制被转运到感染部位，使舒美特在感染组织的浓度远远高于非感染组织，除此之外阿奇霉素还可在细内形成高浓度，从而表现出较高的细胞内抗菌活性。
阿奇霉素的主清除途径是经胆道以原形方式排出。小部分口服剂量通过尿液排出，清除半衰明大约为68小时，阿奇霉素的药代动力学特性使得可缩短和简化治疗方案为一天一次、连服3天。

【舒美特贮藏】
在25℃以下保存。

【舒美特包装】
高密度聚乙烯塑料瓶：
（1）5ml：100mg（包装规格：20ml）
（2）5ml：200mg（包装规格：15ml、30ml与37.5ml）

【舒美特有效期】
24个月
配制成的药液低于25℃保存且必须在5天内服用完。

【舒美特执行标准】
进口药品注册标准：JX20170036

【舒美特批准文号】
进口药品注册证号：H20160584、H20160585、H20160614

【舒美特生产企业】
企业名称：PlivaCroatiaLtd.
生产地址：PrilazbarunaFilipovica25,Zagreb,RepublicofCroatia