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商品名:呕必停

通用名:曲匹西隆、托烷司琼

药品分类：止呕药

作用与用途

本药是一种外周神经元及中枢神经系统5一羟色胺3受体（5－HT3）的高效、高选择性竞争括抗剂。化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5一羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。呕必停胶丸（曲匹西隆）能选择地阻断该反射中外周神经元突触前5－HT受体的兴奋，在中枢神经系统内，呕必停胶丸（曲匹西隆）对调节传入最后区的迷走神经活动的5－HT受体可能有直接作用。在多个化疗周期应用呕必停胶丸（曲匹西隆）治疗持续有效。呕必停胶丸（曲匹西隆）可预防化疗引起的恶心和呕吐，但不引起锥体外系副作用。用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。作用时限为24小时。

剂量与用法

儿童，在2岁以上的儿童中，推荐剂量为0．2mg／kg，最高可达 5mg／日。第 1日静脉给药：在化疗前，静脉滴注溶于100ml常用的输注液如生理盐水、林格氏液或 5％葡萄糖液中或缓慢静脉内推注，第2～6日口服给药。亦可作为口服液给药，即在早晨（至少于早餐前1小时）自安瓿中取适量呕必停，用橘计或可乐稀释后立即服用。

成人，推荐剂量为5mg／日，疗程为6日。第1日静脉给药：在化疗前，静脉滴注（呕必停胶丸（曲匹西隆）5mg溶于100ml常用的输注液如生理盐水、林格无液或5％葡萄糖液中）或缓慢静脉推注。第2～6口口服给药，胶囊应在早晨（至少于早餐前1小时）立即用水送股。金雀花碱／异喹胍代谢不良者的应用，在此类患者中（约8％的白种人），呕必停胶丸（曲匹西隆）的消除t1／2延长（为代谢正常者的4～5倍）。代谢不良的健康志愿者静脉给药40mg，一日2次，共7日，尚未见严重的副作用发生。这些观察显示，代谢不良者在为期6目的疗程中，5mg／日的剂量不需减少。

肝或肾功能不全者的应用：在急性肝炎和脂肪肝患者中，呕必停胶丸（曲匹西隆）的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较金雀花碱／异喹胍代谢正常的健康志愿者高约50％，然而，如果采用 5mg／日共 6天的给药方案，则不必减量。

注意事项

①对呕必停胶丸（曲匹西隆）过敏者及孕妇禁用。

②高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故用量不直超过10mg／日。呕必停胶丸（曲匹西隆）是否泌入人乳尚未阐明，故用药患者不应授乳。

③与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，可导致呕必停胶丸（曲匹西隆）的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对呕必停胶丸（曲匹西隆）的血浓度影响极微，无需调整剂量。

④常见的副作用有头痛、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。多次大剂量使用时可有幻觉。高血压患者的血压可升高。服药期间驾车或操纵机械时须小心。

剂型与规格:注射剂：5mg／支

胶丸剂：5mg／粒

生产企业: 瑞士诺华