百济新特药房提供普伐他汀钠片(富利他之)说明书，让您了解普伐他汀钠片(富利他之)副作用、普伐他汀钠片(富利他之)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，普伐他汀钠片(富利他之)说明书如下:

【富利他之药品名称】
通用名称：普伐他汀钠片商品名称：富利他之英文名称：PravastatinSodiumTablets汉语拼音：PufatatingnaPian

【富利他之成分】
富利他之主要成分为普伐他汀钠，化学名称为：{1S-[1α(βs*，s*)，2α，6α，8β(R*)，8aα]}-1，2，6，7，8，8a-六氢-β，δ，6-三羟-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧代丁氧基)-1-萘庚酸单钠盐分子式：C23H35NaO7分子量：446.52

【富利他之性状】
富利他之为白色或类白色片。

【富利他之适应症】
适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症（IIa和IIb型）。

【富利他之规格】
20mg

【富利他之用法用量】
成人开始剂量为10mg-20mg，一日1次，临睡前服用，一日最高剂量40mg。

【富利他之不良反应】
富利他之不良反应轻微、短暂．因不良反应中止治疗者少见，多为无症状的血清转氨海升高以及轻度非特异性胃肠道不适。其他较为常见的不良事件为：心血管系统：胸痛，心绞痛。皮肤：皮疹。胃肠道恶心，呕吐，腹泻，腹痛，便秘，胃肠胀气，胃灼热感，消化不良肌肉与骨铬：局部疼痛，肌痛，骨骼痛（包括关节痛）。神经系统：头痛，头量，睡眠不良，抑郁，焦虑紧张。肾脏泌尿系统：排异常（排尿困难，尿频，夜尿）呼吸系统：感冒，鼻炎，咳收，呼吸困难。特殊感觉器官：视觉障碍（包括视物模糊、复视）。其他：疲劳。长期临床研究中，很可能、可能与普伐他汀有关或关系不确定的，其发生率＜1．0％的不良事件皮肤：痛痒症，皮肤炎，皮肤干燥，头皮头发异常（包括脱发）．荨麻疹。内分泌代谢性功能障碍，性欲改变肠道：食欲减退。一股反应：发热，潮红。免疫系统过敏反应，头颈部水肿。肌肉与骨胳：肌病，横纹肌溶解症。神经系统感党异常．眩晕，失，记忆害．震，神经病（包括周神经疾想）。特殊感觉器官：晶状体浑浊，味觉暲碍其他罕见的与药物相关性不明的不良事件包括：肌肉与骨骼：肌病，横纹肌溶解症。神经系统：一些颅神经的功能障（包括味觉改变，眼球外肌肉运动的障碍，面），周围神经麻痹。过敏：过敏反应，红斑狼疮样综合症，多肌痛，风湿病，皮肤肌炎，结节性脉管炎，紫癜，溶血性贫血抗核抗体阳性，血沉增加，关节炎，关节痛，无力，光敏反应，寒战，不适，毒性表皮坏死，多型性红斑，包括Stevens－Johnson综合症。胃肠道胰腺炎，肝炎，包括慢性活动性肝炎，胆汁淤积型黄疸．脂肪肝，肝硬化．暴发性肝脏坏死，肝细胞。皮肤病多种皮肤改变如小结节，色素沉着，粘膜干燥，毛发，指甲改变）生殖：男子女性型乳房。实验室检查异常：血清转氨（ALT，AST）水平升高，肌酸确酸激酶CPK水平升高，无症状性酸粒细胞增多，尿素氮和血清肌酐上升少见。此外，HMG－CoA还原酶抑制剂可引起贫血，血小板减少和自细胞减少已有报告。

【富利他之禁忌】
对富利他之过敏者，活动性肝炎或肝功能试验持续升高者，以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。

【富利他之注意事项】
1．与其他HMG－CoA还原酶抑制剂类似，富利他之可能升高碱性酸酯及转氨的水平。建议在治疗前，调整剂量前或其他需要时，应测定肝功能。伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨海升高的忠者，禁用普伐他河。对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾例如，不明原因的持续性转気酶升高，黄疸）酒的患者，使用普伐他汀需谨慎。对于这些患者，宜从最小推荐剂量开始，逐步调骼到有效治疗剂量，并需密切观察。治疗期间，思者若出现转氨升高或者肝脏狭病的症状或体征，需肝功能复检，直到肝功能恢复正常。若AST或ALT持续超出正常值上限三倍或三倍以上，则停用普伐他汀。2．普伐他汀和其他同类药物，罕见引起横纹肌溶解伴继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭。普伐他汀可引起无并发症的肌痛。肌病表现为肌肉压痛或者关节附近肌无力，并有肌酸酸激CPK升高达正常上限的10倍以上。有弥散性肌痛、肌肉压痛或者肌肉无力，和或CPK显著升高的患者，需考虑肌病的可能性。若出现肌肉疼痛、压痛或者肌肉无力，特別是伴有乏力或发热，需立即向医生报告。如果出现CPK明显升高，怀疑有肌病或者确诊有肌病，停用普伐他汀。若赵者出现急性或严重的会导致发生继发于横纹肌溶解的急性肾功能衰，如敗血症、低血压、大手术、创佐重症代谢性、内分泌疾病，电解质素乱；未控制的的病等情况，暂停使用普伐他汀。3．同时使用红素、环孢震素、烟酸、贝特类药物，可增加其他HMG－CoA还原酶抑制剂引起肌病的可能性。临床试验发现，联合药物治疗组患者的CPK水平升高和因骨骼肌肉症状而停药的发生率，与安慰剂对照组、单用吉非贝齐组、单用普伐他汀组相比有升高的趋势。单用贝特类药物治疗偶有肌病发生。除非联合用药的降脂作用的益处明显大于它们的危害，一般情况下，普伐他汀不应与贝特类药物合用。4．纯合子家族性高甩固停血症者富利他之的效果尚未确定。有报告认为该类患者由于缺乏LDL受体，故疗效较差。5．肾功能不良的忠者每日口服富利他之20mg，虽未见明显药代动力学变化．但AUC及半衰期有轻微升高。若肾功能不良患者者以该剂量服用应予以严密观察。6．内分泌功能HMG－CoA还原酶抑制剂干扰胆固醇的合成并使血液中胆固醇的浓度降低，理论上可能会影响肾上腺和类固醇性微素的合成。临床试验中，富利他之对男子和绝经期妇女的类固醇性激素合成影响结果不同。在一项21名男性参加的试验中，经16周富利他之40mg治疗后丸雨对绒膜促性腺激素的反应显著下降p＜0．004）。然后后≥50％的忠者率丸酮水平并未下降。对精子生成及生育的影响尚未无足够的研究资料．使用富利他之后内分说功能下降的患者应予以适当的评价，与其他可能降低类固醇激素水平的药物合用时更应特别注意。

【富利他之孕妇及乳期妇女用药】
禁用。如在治疗期间发现受孕，应立即停药。

【富利他之儿童用药】
虽国外已有在8－18岁儿童和青少年中评价富利他之每天剂量在40mg疗效和安全性的研究，但尚未建立在中国18岁以下人样中的资料。因此，目前对18岁以下患者不推荐使用。

【富利他之老年用药】
老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年轻人稍高（25－50％），但是平均Cmax，Tmax和半衰期在这两组中均无差别。未见普伐他河汀在老年人中产生明显的蓄积作用。

【富利他之药物相互作用】
1．同时使用红霉素、环孢霉素等免疫抑制剂、烟酸、贝特类药物，会增加其他hmg－coa还原酶抑制剂引起肌病的可能性。虽在普伐他汀与普罗布考或吉非贝齐合用的试验中，未见不良事件与单用普伐他汀有差异，但未见增加LDL降低疗效。由于已有HMG－CoAi还原藤抑制剂，与兔疫抑制药、吉非贝齐、红霉素和降血脂剂量的烟酸联合用药后，出现肌病和横纹肌溶解件有或不伴有急性肾衰端的报告，所以建议hmg－coa还原抑制剂不与这些药物进行联合用药。2．细胞色素P4503A4抑制剂：体外和体内实验数据表明普伐他汀被细胞色素P4503A4代谢的的程度很低，没有临床意义。细胞色素P4503A4抑制物包括地尔硫卓，伊曲康唑，酮康唑，钙通道阻断剂咪拉地尔和红霉素。3．地尔硫卓：地尔硫卓是一个已知的细胞色素P4503A4弱抑制剂，在其血浓度达到稳态期间，对普伐他汀的药物代谢动力学没有影响。但试验表明，另一经细胞色素P4503A4代谢的HMG－CoA还原酶抑制药物，其AUC和和Cnax可被地尔硫卓分別增加3．6和4．3倍。4．伊曲康唑伊曲康啪是一个已知的细胞色素PA503A4强效抑制剂，它能抑制P－糖蛋白转运体。伊曲康唑可使普伐他汀的平均AUC和和Cmax分别增加1．7和2．5倍。普伐他汀的平均半衰期tn不受伊曲康唑的影响．由于伊曲康唑是P－糖蛋白转运体抑制剂，因此该结果提示普伐他汀AUC和Icmax的轻度增加主要是由于其生物利用度的增加，而不是因为其清除降低。P－糖蛋白转运体影响包括普伐他汀在内的HMG－CoA丕原酶抑制剂药物的生物利用度和排泄。另一个已知的能被细胞色素P41503A4代谢的HMG－CoA还原酶抑制药物，与伊出康唑同时服用，其AUC和Cmax可分别增加19和17倍。5．安替比林同时服用普伐他汀对安替比林的清除没有影响，按此推理，普伐他汀和其他经相同肝脏细胞色素同功酶代谢的药物也不会发生相互作用。6．考来烯胺考来替油：富利他之与用酸结合树臘如考来烯胺、考来替泊）合用可增强降低总胆固醇和LDL－C的效果，但应注意，普伐他汀与此类药物同时服用可降低普伐他汀的平均AUC约40％50％。因此普伐他汀应服用考来烯胺一小出时前或四小时后服用或者在服用考来替泊和进餐一小时前服用。7．华法林：华法林与40mg普伐他汀同时服用对凝血確原时不会产生影响8．西米替汀：单用普伐他汀0－12小时的AUC和普伐他汀与西米替汀合用时的－12小时的AUC没有区别。单用普伐他汀或普伐他汀与西米替汀合用的AUC与普伐他汀与抗酸药合用时的AUC具显著差异。9．地高辛：在一项18名健康男性的交又研究中，02mg地高辛与2mg普伐他汀合用9天，地高辛的生物利用度未发生改变普伐他汀的AUC有增高趋势，但普伐他汀与其代谢产物SQ31，906和SQ131，945合并生物利用度没有发生改变。10．环孢霉素：至今为止，已有一些环孢素与普伐他（剂量高至20mg合用的临床资料，这些资料没有显示环孢霉素的药物浓度会受到普伐他河的影响。在单剂量研究中发现，器官移植患者服用环孢素会増加普伐他汀的血药浓度因此环孢素的患者，若与普伐他汀同时服用，应注意普伐他汀的起始剂量为10mg，每日断前服用，并谨慎逐步递增至更高剂量。大多数进行这种联合用药的忠者，普伐他汀的最大剂量为每日20mg11．古非贝齐：临床试验发现、普伐他汀与吉非贝齐合用，CPK水平升高和骨骼肌肉症杕而停药的发生率，与安慰剂对照组、单用吉非贝齐组、单用伐他汀组相比，有升高的趋势，普伐他汀的尿排泄量及其蛋白结合均减少，同时普伐他汀的代叫产物SQ31，906的AUC，Cmax值明显增加．Tmax延长。建议普伐他汀不要和吉非贝齐联合使用。12．其他：与阿斯匹林、抗酸剂（服用富利他之1小时后）、西米替丁．烟酸合用药代动力学无明显差异。与利尿剂、抗高血压药、洋地黄血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻断剂、受体阻滞剂或硝酸甘油合用无明显药物的相互作用。13.有国外报道，他汀类药物与HIV蛋白酶抑制剂和HCV蛋白酶抑制剂合并使用可导致他汀类的血药浓度升高，从而增加患者肌肉损伤的风险。

【富利他之药理毒理】
药理作用富利他之为3－羟基－3－甲基戊二酰铺酶A（HMG－CoA）原竞争性抑制剂。HMG＿CoAi还原酶是催化胆固醇生物合成初期阶段IMG－CoA4转化为甲胫戌酸的限速酶，富利他之可逆性抑制HMG－CoA还原海，从而抑制胆同醇的生物合成，富利他之通过两方面发挥其降脂作用，第一为可逆性抑制HMG－CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面的低密度脂蛋白（LDL）受体数的增加．从而加强了由受体介导的LDL－C的分解代谢和血液中LDL－C的清除。第二，通过抑制LDL－C的前体一极低密度脂蛋白（VLDL-C）在肝脏中的合成从而抑制LDL－C的4生成，研究表明总胆固醇、低密度脂蛋白胆固LDL－C及载脂蛋白B（ApoB）的升高可促使人体动脉粥样硬化的形成，同样，降低高密度脂蛋白胆固醇（HDL－C）与其转运复合物载脂蛋白A（ApoA）的水平，也与动脉粥样硬化形成相关。心血管退病率与死亡率随总胆固醇水平的升高而升高，随HDL水平的升高而降低，虽然甘油三水平的升高时常与低HDL水平伴随出现，但不能作为冠心病的独立风险因素。单纯升高HDL或降低甘油三脂对冠状动脉狭病与心血管疾病的发病或病死率有何影响日前尚无定论，在健康志愿者与高胆固血症者中，用富利他之治疗后可降低总胆固醇、LDL与载脂蛋白B，并降低VLDL和甘油三酯，升高HDL及ApoA，对其他诸如Lp（a），纤维蛋白原等冠心病独立患病因素的影响数果尚不明确临床研究表明，对伴有不同释度胆固醇升高的患者，富利他之能减少心血管疾病的发病率和死亡率。普伐他汀呈亲水性。这特性与其药效和安全性的关系不明。

【富利他之药代动力学】
普伐他汀口服吸收快，达峰时问为1－1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算，平均普伐他汀口服吸收率为34％，绝对生生物利用度为17％。虽食物影响其吸收．降低其生物利用度，但进餐食时服药或餐前一小时服药，其降脂活性无明显变化。富利他之有明显的肝脏首过效应（相关系数为0．60），肝脏是胆固醇合成、LDL清除的主要器官，也是富利他之发挥药理作用的主要部位。体外实验表明，普伐他汀主要是进入肝脏细胞。尽管有明显的肝脏首过效应，普伐他汀血浆浓度不一定与其降脂活性完全相关。普伐他汀血浆浓度包括曲线下面积（AUC），峰浓度（Cmax），稳态最低浓度（Cmin）l与服用剂量呈直接比例相关。临睡前服用的生物利用度比上午服用的生生物物利用度要低0％。尽管陲前服用普伐他汀的生物利用度低，其疗效却反而高（统计学分析显著性的临界水平）这表明肝脏在晚间摄取药物多因此，AUC降低表示药物在肝脏浓度高，疗效也强。稳态AUCs，Cmax和Cmin分析均提示富利他之（普伐他）无论是每日一次或每日二次服用，都没有在体内蓄积。血浆中药物约50％与血浆蛋白结合。人服用单剂量℃－标记普役他汀，其放射活性清除半衰期（t1/2）（普伐他汀及其代谢产物）为77小时。如同其他HMG－CoA还原酶抑制剂，普伐他汀的生物利用度个体间差异较大，AUC的变异系数约为50％－60％。成人空服用20mg普伐他汀，Cmax和AUC的儿何平均数分别为233－26．3ng／ml和54．7－62．2nghr／ml。此外，肝硬化者的AUC和Cmax变异较正常人更明显，肝硬化患者的平均AUC间有18倍的差异而在正常人，其AUC的差异为5倍。同样，普伐他汀的峰浓度在肝硬化患者中，差异为47倍而在正常人中，其差异为6倍。约有20％的同位素标记的药物在尿中排泄，70％经粪便排泄。正常志愿者静脉注射同位素标记普伐他汀，约有47％的药物是经过肾脏排泄，其余的53％通过胆汁排泄和生物转化。因为有两条排泄途径，所以伴有肝脏或肾脏功能减退的患者，此药物可通过其他途径排泄。

【富利他之药物过量】
迄今在关于普伐他汀过量的报告中，未见明显临床症状与相关的临床实验室异常。如果发生过量服用，应该进行系统治疗，按要求建立支持性监测方法。不宜超过最大推荐剂量。

【富利他之贮藏】
密封，在干燥处保存。

【富利他之包装】
铝塑包装，18片/板或14片/板、10片/板、7片/板，1板/盒

【富利他之有效期】
暂定24个月

【富利他之执行标准】
《中国药典》2015年版二部

【富利他之批准文号】
国药准字H20050150

【富利他之生产企业】
瀚晖制药有限公司

【富利他之核准日期】
2007年04月20日

【富利他之修改日期】
2018年08月31日