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盐酸格拉司琼(凯特瑞)
  • 药品名称: 凯特瑞
  • 药品通用名: 盐酸格拉司琼片
  • 凯特瑞规格:1mg*2片
  • 凯特瑞单位:瓶
  • 凯特瑞价格
  • 会员价格:  
百济新特药房提供盐酸格拉司琼(凯特瑞)说明书,让您了解盐酸格拉司琼(凯特瑞)副作用、盐酸格拉司琼(凯特瑞)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,盐酸格拉司琼(凯特瑞)说明书如下:

凯特瑞药品名称】
商品名:凯特瑞
通用名:盐酸格拉司琼片

凯特瑞成分】
凯特瑞主要成分为盐酸格拉司琼。

凯特瑞药物分类】
止吐和抗眩晕药

凯特瑞性状】
本药片剂为三角形白色薄膜衣片,赋形剂含有乳糖。注射液为无色澄明液体,赋形剂为氯化钠及注射用水。

凯特瑞药理作用】
格拉司琼具有止吐作用,是一种强效、高选择性的5-羟胺第3受体(5-HT3)拮抗剂。

凯特瑞药代动力学】
吸收:虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为60%,但它口服吸收迅速、完全、且不受食物影响。
分布:凯特瑞在体内分布广泛,其平均分布容积约3L/kg;血浆蛋白结合率约为65%。
代谢:药物在体内转化途径包括N-去烷基化及芳香环氧后再被结合。
清除:主要通过在肝脏代谢而清除药物。12%的原形药物及47%代谢产物从尿中排出,其余以代谢物的形式从粪便排出。血浆平均半衰期约为9小时,但个体差异较大。

凯特瑞毒理研究】
凯特瑞2年致癌性研究显示:在给予雌、雄小鼠及大鼠50mg/kg(大鼠在第59周时剂量降至25mg/kg/日),发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按5mg/kg给药,肝细胞发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组(1mg/kg)则没有观察到相关的肝细胞癌发生。体内、外实验显示凯特瑞对哺乳细胞无基因毒性。

凯特瑞适应症】
凯特瑞适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐,预防和治疗术后恶心和呕吐。

凯特瑞用法用量】
片剂成人细胞毒治疗时每次1mg,每日2次,第一剂量应于细胞毒治疗前1小时服用。
注射液
I>化疗凯特瑞仅用于静脉给药。
I>成人将凯特瑞3mg注射液稀释至15mL作静脉推注,时间不少于30秒,或用20-50mL注射液稀释后作静脉点滴,时间不少于5分钟。
预防:临床实验证明,大部分患者1次使用凯特瑞3mg,可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药,每次3mg。曾有患者在1个疗程内连续使用凯特瑞5天,每天3mg。应用凯特瑞预防恶心和呕吐应在化疗开始前使用。
治疗:凯特瑞治疗用量与预防用量相同,追加给药间隔应至少10分钟。
每日最大用量:24小时内可最多给药3次,每次3mg,即每日最大用量应不超过9mg。
与地塞米松合用,可以提高凯特瑞的疗效。
I>儿童预防:单剂量静脉给药,按40ug/kg(最大用量为3mg)的用量,用10-30mL注射液将凯特瑞稀释,注射时间应不少于5分钟。给药应在化疗前完成。
治疗:治疗用量与预防用量相同。
24小时内可追加给药1次,按40ug/kg(最大用量3mg)的用量,2次给药的间隔应大于10分钟。
肝、肾功能不全者:对肝、肾功能不全的患者无特别禁忌。
手术后恶心和呕吐I>成人预防:单次给药、取凯特瑞1mg稀释至5mL,静脉缓推(至少30秒)。给药需在麻醉诱导前完成。
治疗:治疗术后恶心和呕吐,单次给药,将1mg凯特瑞稀释至5mL,静脉缓推(至少30秒)。
最大用量及疗程:每日2次,每次1mg。
I>儿童:目前尚无用凯特瑞预防及治疗儿童术后恶心、呕吐的临床经验,因此儿童术后恶心和呕吐不推荐使用凯特瑞。
肾或肝功能不全者:用法同成人。

凯特瑞不良反应】
人体研究显示,凯特瑞具有良好耐受性。与其他同类药物一样,常见的不良反应仅为头痛和便秘,但多数为轻至中度。偶有过敏反应,个别较重(如过敏性休克)。其他过敏反应还包括出现轻微皮疹,临床实验中还发现肝转氨酶一过性升高,但仍在正常范围。

凯特瑞禁忌症】
对格拉司琼或有关物质过敏者禁用。

凯特瑞注意事项】
凯特瑞可能减少大肠蠕动,患者若有亚急性肠梗阻,用凯特瑞时应严密观察。
人体研究尚为发现凯特瑞对神经警觉有影响。
预防用凯特瑞应在化疗前或麻醉诱导前给药。

凯特瑞孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验表明凯特瑞没有致畸作用,但目前尚无妊娠妇女用药经验。除非临床需要,否则孕妇禁用。目前尚缺乏凯特瑞从乳汁中分泌的资料,故哺乳期妇女接受凯特瑞治疗时应停止哺乳。

凯特瑞老年患者用药】
无特殊禁忌。

凯特瑞药物相互作用】
对健康受试者研究表明,凯特瑞与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。
对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用研究,但常规剂量下凯特瑞与麻醉剂或止痛剂合用是安全的。此外,对体外人微粒体研究表明,凯特瑞对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢)的作用没有影响。

凯特瑞药物过量】
对于凯特瑞中毒尚无特殊解毒药,过量时需对症治疗。曾有报道一病人接受过30mg凯特瑞静脉治疗,患者除轻微头痛外并未观察到其他后遗症症状。

凯特瑞用药须知】
凯特瑞不能与其他药物混合后一起注射。
化疗成人:制备3mg剂量,从安瓿中抽取3mL液体,用0.9%W/V的注射用生理盐水稀释至15mL用于静脉推注,或将其稀释于20-50mL的下列溶液中用于静脉点滴:0.9%/W/V注射用生理盐水;0.18%W/V的氯化钠与4%W/V注射用葡萄糖的混合液;5%W/V注射用葡萄糖;Hartmanns注射液;注射用乳酸钠溶液;或10%注射用甘露醇。其他溶液不能用来制配。
儿童:按40ug/kg的用量抽取安瓿内适当体积的液体,随后用注射液(同成人)稀释至总体积10-30mL。
手术后恶心和呕吐成人:制备1mg的剂量,从安瓿内抽取1mL液体,用0.9%W/V生理盐水注射液稀释至5mL,不能用其他溶液配制。

凯特瑞贮藏/有效期】
安瓿应避光存于30°C以下,不能冷冻。
静脉用凯特瑞最好现用现配。配制好的溶液或安瓿打开后的药液应与室温下、避光保存,保质期为24小时,24小时后不能再使用。配制好的静脉用凯特瑞无须无菌保存。有效期36个月。
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