【药品名称】
通用名称：头孢克肟胶囊
英文名称：Cefixime Capsules
汉语拼音：Toubaokewo Jiaonang

【成份】
本品主要成份为头孢克肟。
化学名称：(6R，7R)-7-[[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-[（羧甲氧基）亚氨基]乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

【性状】
本品为硬胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。

【药理毒理】
药理作用：
本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。
本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。
本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中1（1a，1b，1c）以及3有较高亲和性。

【药代动力学】
我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：
1、吸收：
（1）正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效价），约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69,1.13,1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg（体重）后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14，2.01，3.97μg/ml，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。
（2）对于中度肾功能衰竭组（30≤Ccr<60ml/min，n=3）及重度肾功能衰竭组（10≤Ccr<30ml/min，n=4），分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时。
2、分布：
本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。
3、代谢：
在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。
4、排泄：
主要经肾脏排泄，正常成人（空腹时）口服50，100，200mg（效价），尿中排泄率（0～12小时）约为20～25%，最高尿中浓度分别为42.9（4～6小时），62.9（4～6小时），82.7μg/ml（4～6小时）。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg后尿中排泄率（0～12小时）约为13～90%。

【适应症】
本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：
1、支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎；
2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
3、胆囊炎、胆管炎；
4、猩红热；
5、中耳炎、副鼻窦炎。

【用法用量】
口服。
成人及体重30公斤以上儿童用量：每次100mg，每日2次；成人重症感染者可增加至每次200mg，每日2次。
儿童：按每次每公斤1.5～3.0mg计算给药量，每日2次。或遵医嘱。

【不良反应】
临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应（0.87%）、皮疹等皮肤症状（0.23%）、临床检查值异常（包括GPT升高（0.61%）、GOT升高（0.45%）、嗜酸性粒细胞增多（0.20%）等。具体如下：
严重不良反应：
1.休克：有引起休克（＜0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。
2.过敏性症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿、荨麻疹等）（＜0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。
3.皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群（0.1%）、中毒性表皮坏死症（即Lyell症候群，＜0.1%）的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、
皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。
4.血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（＜0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等）、溶血性贫血（＜0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状）、血小板减少（＜0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等）等的可能性，且也有同其它头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。
5.肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（＜0.1%）的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。
6.结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。
7.有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸性粒细胞增多等症状）及PIE症候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。

【禁忌】
对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

【注意事项】
1、由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。
2、为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
3、对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。（参照[药代动力学数据]）。
4、下列患者慎重给药：
（1）对青霉素类药物有过敏史的患者；
（2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
（3）严重的肾功能障碍患者（参照[药代动力学数据]）。
（4）经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。
5、对临床检验结果的影响：
（1）用斑氏（Benedict）试剂、费林氏（Fehling）试剂、尿糖试纸（Clinitest）进行尿糖检查，有假阳性出现的
可能性，应予以注意。
（2）有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，应予以注意。
6、不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
7、其他：
在幼小的大白鼠实验中，口服1000mg/kg以上时，有抑制精子形成的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。
关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。
未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。
头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。

【儿童用药】
头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】
本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%。老年患者可以使用本品。
肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%（标准给药间隔）给予。肌酐清除率＜20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半（标准给药间隔）给予。

【药物相互作用】
(1)本品与下列药物有配伍禁忌：
硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异吧唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪(prochlorperazine)、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
(2)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氨芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加。肾毒性的可能。
(3)棒酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。

【药物过量】
由于没有特异的解救药物，建议洗胃。
血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。

【规格】
0.1g

【贮藏】
遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)处保存。

【包装】
热带铝/PVC/铝箔双铝泡罩包装。100mg每板8粒，每盒1板。

【有效期】
36个月

【批准文号】
国药准字H53021993

【生产企业】
昆明积大制药有限公司