- 药品名称: 晴可舒
- 药品通用名: 醋酸阿比特龙片
- 晴可舒规格:0.25g*120片
- 晴可舒单位:盒
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醋酸阿比特龙片(晴可舒)说明书简要信息:
【晴可舒适应症】
晴可舒与泼尼松合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺(mCRPC),包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。
【晴可舒用法用量】
推荐剂量晴可舒推荐剂量为1g(4×0.25g片)口服每日一次,晴可舒与泼尼松或泼尼龙5mg口服每日2次联用。治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。晴可舒与泼尼松或泼尼龙5mg口服每日1次联用。诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺(mCRPC)。接受晴可舒治疗的患者还应同时接受促性腺激素类似物(Gnrha)或应进行过双侧睾丸切除术,晴可舒须在餐前至少1小时或餐后至少2小时空腹服用(见药代动力学)。晴可舒应当伴水整片吞服,请勿咀嚼服用。用药期间毒性监测在开始使用晴可舒治疗之前,应当检测血清转氨酶;并在接受治疗的前3个月每两周检测一次,此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者,应在接受治疗的前3个月每两周监测一次,此后每月监测一次。对于接受晴可舒治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者,应注意维持患者的血钾水平不低于4.0mM。如果患者发生3级及3级以上毒性事件,包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件,则应停止治疗,并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平,方可重新开始使用晴可舒治疗。如果患者出现漏服晴可舒、泼尼松或泼尼松龙,应以常规剂量于次日重新开始治疗。肝功能损害和肝毒性情况下的剂量调整原则肝功能损害基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。对于基线中度肝功能损害(Child-PughB级)的患者,晴可舒的推荐剂量应降低至0.25g,每天一次。一项在基线中度肝功能损害(ChildPughB级)患者中开展药代动力学研究显示,在单次口服给药1g晴可舒后,阿比特龙全身暴露量增加约4倍(见药代动力学)。对于中度肝功能损害患者,开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高>5×正常值上限(ULN),或总胆红素升高>3×ULN,须停药且勿再使用晴可舒(见药代动力学)。严重肝功能损害(Child-PughC级)患者不得使用晴可舒。另一项试验在8例基线严重肝功能损害(Child-PughC级)受试者和8例肝功能正常的健康对照受试者中分析了阿比特龙的药物代谢动力学。与肝功能正常的受试者相比,基线严重肝功能损害受试者的阿比特龙全身暴露量(AUC)增加7倍,游离药物部分的暴露量增加2倍。肝毒性对晴可舒治疗期间发生肝毒性的患者(ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN),应暂时中断晴可舒治疗并调整剂量(见注意事项)。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后,可降低剂量至0.75g每日1次再次治疗。对恢复治疗患者,至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平,3个月后每月监测1次。如果0.75g每日1次给药时再次发生肝毒性,可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后,降低剂量至500mg每日1次再次治疗。如果0.5g每日1次给药时再次发生肝毒性,须停药。若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因,当患者出现ALT>3*ULN伴随总胆红素>2*ULN时,需永久停用晴可舒。肾功能损害情况下的剂量调整对肾功能损害患者,无需进行剂量调整(见药代动力学)。但在重度肾功能损害的前列腺癌患者中尚无临床经验。此类患者建议谨慎使用。合并使用强CYP3A4诱导剂时的剂量调整晴可舒治疗期间避免合并使用强CYP3A4诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥)。虽然尚无关于接受强CYP3A4诱导剂治疗期间晴可舒剂量调整的临床数据,但鉴于潜在的相互作用,如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂,需在合并用药期间增加晴可舒的给药频率至每日2次(例如,从1g每日1次增至1g每日2次)。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后,应将晴可舒调整至原给药剂量和频率(见药物相互作用和药代动力学)。老年人见老年用药儿童或青少年尚未确立晴可舒在儿童和青少年中的安全性和疗效。
【晴可舒注意事项】
由盐皮质激素过量导致的高血压、低钾血症和体液潴留由于晴可舒对CYP17的抑制作用会导致盐皮质激素水平升高,因此可能会引起高血压、低钾血症和体液潴留。在2项随机临床试验中,晴可舒治疗组2%的患者出现3-4级高血压,4%的患者出现3-4级低钾血症,1%的患者出现3-4级水肿(见不良反应)。与皮质类固醇合用可抑制促肾上腺皮质激素(ACTH),从而降低这些不良反应的发生率及严重程度。对于患有基础疾病并可能因血压升高、低钾血症和体液潴留而加重的患者,如心力衰竭、近期发生心肌梗塞或室性心律失常,须慎用晴可舒。有心血管疾病病史的患者应慎用晴可舒。尚未确定晴可舒在左室射血分数(LVEF)<50%或NYHA心功能III级或IV级心衰患者中(研究1)或NYHA心功能II级至IV级心衰患者中(研究2)的安全性,因为这些患者被排除在这2项随机临床试验外(见临床试验)。在晴可舒治疗前和治疗期间应控制高血压并纠正低钾血症。治疗期间,前3个月应监测血压、血钾、体液潴留(体重增加、外周水肿)及其他充血性心力衰竭的体征和症状,每两周监测一次,此后每月监测一次,并对异常予以纠正。按照临床指征评估心脏功能,应采取适当处理措施,如果出现临床显著的心脏功能恶化,应考虑停止晴可舒治疗。肾上腺皮质功能不全在2项随机临床试验中,肾上腺皮质功能不全的发生率在晴可舒治疗组和安慰剂组分别为0.5%和0.2%。已报告接受晴可舒联合泼尼松治疗的患者在停用每日的类固醇和/或伴发感染或应激状态时,出现肾上腺皮质功能不全。应监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征并慎用晴可舒,尤其是对于停用泼尼松、降低泼尼松剂量或出现异常应激状态的患者。晴可舒治疗导致的盐皮质激素过量相关的不良反应可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和体征。根据临床需要进行适当的检查,以确诊肾上腺皮质功能不全。出现应激情况之前、期间和之后可能要增加皮质类固醇剂量。肝毒性在2项随机临床试验中,3/4级ALT或AST升高(至少5×ULN)在晴可舒治疗的患者中发生率为4%,通常发生在治疗开始后前3个月。相比基线肝功能正常的患者,基线ALT或AST升高的患者更有可能出现肝功能指标升高。晴可舒治疗组中约1%的患者因肝酶升高而停止治疗。未报告与晴可舒明确相关的肝毒性导致的死亡案例。于开始晴可舒治疗前、治疗开始后前3个月内每2周1次、以及其后每月1次监测血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。对于基线中度肝功能损害而接受250mg的低剂量治疗的患者,于开始治疗前、治疗第1个月内每周1次、随后2个月内每2周1次、以及之后的每月1次监测ALT、AST和胆红素水平。如果出现提示肝毒性的临床症状或体征,须及时监测血清总胆红素、AST和ALT水平。如AST、ALT或胆红素较基线值升高,须增加监测频率。一旦AST或ALT升高至5×ULN以上,或胆红素升高至3×ULN以上,须暂时中断晴可舒并密切监测肝功能。仅在肝功能检查值恢复至患者基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后,才能以低剂量水平再次使用晴可舒治疗(见用法用量)。尚不清楚在AST或ALT≥20×ULN和/或胆红素≥10×ULN患者中再次使用晴可舒治疗的安全性。食物可增加晴可舒暴露量晴可舒须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。与空腹服药相比,于进餐时服用单剂量晴可舒,阿比特龙的Cmax和AUC0-∞(暴露量)分别增加至17倍和10倍。对于多次与食物同时服用晴可舒时导致的暴露量增加的安全性尚未进行评估(见不良反应和药代动力学)。骨密度晚期转移性前列腺癌(去势抵抗性前列腺癌)患者可能出现骨密度降低。晴可舒与糖皮质激素联合使用可增强这种效应。既往使用酮康唑既往使用酮康唑治疗的前列腺癌患者,其缓解率可能较低。高血糖症使用糖皮质激素会增加高血糖症风险,因此应经常测量糖尿病患者的血糖。骨骼肌反应接受晴可舒治疗的患者已报告数例肌病事件。部分患者出现横纹肌溶解伴随肾衰竭。大部分病例在治疗期第一个月内出现,停用晴可舒后可恢复。对合并使用已知与肌病/横纹肌溶解有关的药物治疗的患者,应慎用晴可舒。联合化疗治疗晴可舒与细胞毒性化疗联合使用的安全性和疗效尚未确定辅料不耐受性晴可舒含乳糖。有半乳糖不耐受症、Lapp(拉普)乳糖酶缺乏症或葡萄糖半乳糖吸收障碍症等罕见遗传问题的患者不应服用晴可舒。晴可舒还含有钠,每4片剂量的钠含量超过1mmol(或27.2mg)。限钠摄入的患者应予以考虑。其它潜在风险转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者(包括正在接受晴可舒治疗的患者)可能有贫血和性功能障碍的风险。请置于儿童不易拿到处。
【晴可舒禁忌】
?对晴可舒活性成分或辅料存在超敏反应者禁用。?妊娠或有妊娠可能的妇女禁用。?严重肝功能损害患者(Child-PughC级)禁用。
【晴可舒性状】
晴可舒为白色或类白色片
【晴可舒有效期】
24个月。
【晴可舒批准文号】
国药准字H20193207
【晴可舒生产企业】
正大天晴药业集团股份有限公司
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