帕金森病(PD)是中老年常见的神经系统变性疾病,严重影响患者的健康和活质量,随着人口老龄化,PD患者给社会及家庭带来严重的精神和经济负担。
泰舒达吡贝地尔缓释片1996年在中国上市,几年来神经科医生已广泛地应用于单独或联合治疗各期帕金森病患者,尤其在控制震颤方面与众不同。随着多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的重要性逐渐被认同,泰舒达吡贝地尔缓释片的一线治疗地位也日益突出。在脑老化方面,越来越多的学术思想支持多巴胺与认知功能障碍之间的必然联系,泰舒达吡贝地尔缓释片的临床应用价值提供给广大神经科医生更多的治疗脑老化的选择。
泰舒达吡贝地尔缓释片人体药代动力学:
泰舒达吡贝地尔缓释片经胃肠吸收迅速,口服后1小时达到血浆峰值浓度,然后血药浓度下降呈双相,半衰期为1.7和6.9小时。
- 蛋白结合力较低,与其它药物发生相互作用的可能性很少。
- 主要自尿液清除,所吸收的吡贝地尔以代谢产物形式68%自肾脏排泄,25%自胆汁排泄。
- 在体外具有持续释放的特点,治疗作用可持续24小时以上。
泰舒达吡贝地尔缓释片药效学:
泰舒达吡贝地尔缓释片能特异地、持续地恢复黑质纹状体通路,中脑皮层以及中脑边缘系统通路的多巴胺的药理学效应。
- 帕金森病:吡贝地尔与黑质纹状体突触后D2受体选择性地结合,降低乙酰胆碱的释放,从而参与对锥体外系震颤的控制,快速和可逆性地纠正运动症状;它还可以防止已被证实有神经毒性作用的兴奋性氨基酸和自由基的过度释放,从而具有明显的神经元保护作用5。
- 年龄相关性病理性认知功能障碍:吡贝地尔选择性结合并作用于脑内的边缘系统,大脑皮层,纹状体等富含多巴胺受体的D2/D3受体,激活多巴胺的神经传递,已有证据表明D3受体对调节认知和情感功能的重要性。
正是由于以上药理学性质,泰舒达®缓释片临床上可以单独应用治疗早期帕金森病,联合左旋多巴治疗,可以进一步改善帕金森病的临床症状,延迟运动波动的发生并降低其严重程度;并能治疗与多巴胺有关的病理性脑老化。