导读:维德思,化学名称为:L-缬氨酸-2-(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢- 9H -嘌呤-9-基)甲氧基乙基酯盐酸盐。主要成分为:盐酸伐昔洛韦。维地思主要用于带状疱疹和治疗单纯疱疹病毒感染及预防复发,包括生殖器疱疹的初发和复发。
维德思(伐昔洛韦)是一特异性疱疹病毒抑制剂,为阿昔洛韦(嘌呤核苷类似物)的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ型和Ⅱ型、水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人类疱疹病毒6(HHV-6)的作用。
维德思的作用机理
当阿昔洛韦经磷酸化形成有活性的三磷酸盐形式后,能够抑制疱疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对HSV,VZV,和EBV,该酶为病毒胸苷激酶(TK),它仅存在于被病毒感染的细胞内。巨细胞病毒磷酸化的选择性,至少部分是通过磷酸转移酶基因产物UL97来实现。因此,阿昔洛韦的选择性与病毒的特异性酶的活化有关。进一步的磷酸化过程是通过细胞激酶来完成(从单磷酸盐转化为三磷酸盐)。阿昔洛韦三磷酸盐完全抑制病毒DNA多聚酶并渗入到DNA链中导致强制性链中止,中断DNA合成,从而阻止病毒复制。
对单独接受阿昔洛韦治疗或预防患者的大量临床监测表明,在免疫功能健全的患者中罕见病毒对阿昔洛韦的敏感性降低;这种情况仅在严重免疫抑制的病人,如实体器官和骨髓移植患者、病人接受抗肿瘤化疗以及人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者中偶见。
维德思不良反应
1.消化系统:少数患者服用维德思后有轻度胃肠道症状,如胃部不适、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。
2.中枢神经系统:可出现头痛、乏力、眩晕。
3.血液:维德思可引起贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒症综合征。
4.心血管系统:维德思可引起心动过速、血管扩张等。
5.其它:患者服用维德思后可能会出现皮肤瘙痒、关节痛、肌痛、畏光、眼痛等现象。
百济药师温馨提醒:维德思口服给药对于不同的治疗目的服用剂量有所不同。
其中,用于单纯疱疹的治疗:一次500mg,一日2次。对于单纯疱疹的复发,理想的服药时间为前驱期或症状及体征首次出现时。
而维德思用于单纯疱疹的预防:(1)免疫功能正常的患者,一日给药总量为500mg,可分为1-2次给药;(2)免疫缺陷的患者,服用剂量为一次500mg,一日2次。
若用维德思治疗带状疱疹:一次1000mg,一日3次,共7日,在发病的24小时内服用维德思最有效。