导读:国产保法止启悦为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂,有抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平的作用。国产保法止的一般耐受性良好。国产保法止副作用通常轻微,一般不必中止治疗。
国产
保法止启悦属4-氮甾体激素化合物,是经SFDA批准的首个治疗
男性脱发的国产内服西药。国产保法止通过特异性抑制5α-还原酶,降低血清中双氢睾酮浓度,从而抑制头皮毛囊变小,逆转脱发过程,是治疗男性秃发(雄激素性秃发)的专用药物。
关于国产保法止(非那雄胺片)人体等效性研究
采用反相高效液相色谱法,测定21名健康男性单次交叉po对照及试验制剂20mg后血浆中不同时间点的药物浓度,用3P97程序计算药动学参数并进行等效性检验.
结果:非那雄胺片和保法止片的药动学参数分别为:AUC0→tn(1 413.9±614.9)和(1 450.4±684.5)μg•h•L-1,AUC0~∞(1 460.3±641.7)和(1 499.9±711.6)μg•h•L-1,tmac(2.86±0.3)和(2.90±0.3)h,ρmax(216.3±83.4)和(209±83.9)μg•L-1,t1/2分别为(2.34±0.5)和(2.29±0.4)h.以保法止片为参比,非那雄胺片生物利用度Fo→tn为(99.64±10.9)%,F0~∞为(99.20±10.1)%.
结论:方差分析及双单侧t检验表明,两种制剂具有生物等效性.(以上资料来自: 许小红,李铜铃,鄢琳等.2种非那雄胺片人体等效性研究[J].中国药学杂志,2005,40(22):1727-1729.)
国产保法止启悦禁用于孕妇或可能怀孕的妇女。因为II型5α-还原酶抑制剂会抑制某些组织中睾酮向双氢睾酮的转化,所以这类抑制剂(包括非那雄胺)如用于孕妇可引起男性胎儿外生殖器发育畸形。孕妇或可能怀孕的妇女不应接触破碎的非那雄胺片剂。因为药物可能被吸收继而对男性胎儿产生危害。完整的片剂有外层包膜,以防止在正常操作中接触到药品的活性成分。不适用于儿童。
百济药师温馨提醒:国产保法止启悦推荐剂量为每天1次,1次1片(1mg),可与或不与食物同服。一般在连续用药3个月或更长时间才能观察到头发生长增加,头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效。停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。