【每宜】阿达帕林凝胶，强效抗炎减少微粉刺的发生

来源：新特药房药讯作者：百济动态发布时间：2006-11-3 4:01:00

每宜（阿达帕林）是一种新的视黄醇药物，是全芳香的萘甲酸衍生物，属第三代维甲酸类药物，它比其他维A酸类药物（即全反式维A酸）有更强的抗炎、抗增生和调节表皮细胞分化的能力。

独特的药理学特性

一高度选择性受体结合

阿达帕林选择性地结合表皮细胞核内的RAR-βRAR-γ受体，不与CRABP（胞浆维A酸结合蛋白）结合，调节转录机制，影响蛋白合成，起到抑制毛囊口角质形成细胞增生和角化、抑制皮脂腺细胞增生、溶解角栓及粉刺的作用。在对RHINO鼠痤疮模型的研究中阿达帕林显示出剂量依赖性的减少毛囊数量的作用，次作用比RA更强。

二显著的抗增生作用

动物实验表明阿达帕林具有抑制裸鼠表皮细胞的鸟氨酸脱氢酶活性，从而抑制细胞增殖的作用，同时对HELA细胞的增生有很强的抑制作用，在抑制人角质形成细胞谷胺酰氨转移酶的作用上，阿达帕林比RA强10倍。

三明确的抗炎活性

四独特的化学稳定性

阿达帕林具有独特的化学稳定性，使分子在光照和氧化剂作用下仍保持稳定，72h也不会降解，同时具有高亲脂性，易于通过毛囊。

药代动力学特点

1 底透皮吸收率，降低全身副作用

独特的微晶体悬浮化学结构，使局部外用阿达帕林后经皮肤渗透吸收很少（0.25ng/ml），研究发现阿达帕林凝胶外用15h后其用量的60%仍保留在表皮，而进入表皮的量约占用量的3.6%，进入真皮的量约为0.6%，从而降低全身副作用。

2 高亲脂性，选择性穿透毛囊

外用5min后沿毛囊皮脂腺单位渗透至50µm，24h渗透至400µm，而向周围组织渗透很少。

产品名称：阿达帕林凝胶（每宜）
英文名称： Adapalene　Gel
所属类别：化学药品/皮肤科药
简要说明：阿达帕林是一种新的萘甲酸衍生物，属第三代维甲酸类药物，在治疗痤疮过程中起到抗炎作用，改善炎症皮损。本品适用于治疗轻、中度痤疮，可以做为普通粉刺的一线药物，同时还可以延伸具有抗皱、祛斑功能。
用　　途：主要用于粉刺、丘疹、脓包为主要表现的寻常性痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。
产品规格： 30g
生产单位：江苏中丹制药有限公司
批准文号：国药准字H20064230