导读:阿达帕林凝胶是一种类视黄醇化合物,对光、氧稳定,是一种惰性物质。阿达帕林凝胶与全反式维A酸一样结合特异性的核视黄酸受体,但不同的是它可选择性结合于与角质细胞增生与分 化有关的维A酸受体g,不与胞浆视黄酸结合蛋白结合。
阿达帕林凝胶的作用机制主要是通过调节毛囊上皮细胞的分化,减少微
粉刺的形成。同时体内、体外实验表明,阿达帕林凝胶的抗炎作用强于其它维A酸类药物。阿达帕林凝胶的抗炎机制是抑制人类多形核白细胞的趋化性,以及抑制花生四烯酸经脂质氧化生成炎症介质,这提示阿达帕林凝胶作用于
痤疮中细胞介导的炎症反应。临床实验也证实外用阿达帕林凝胶可以改善痤疮患者的炎性皮损,如丘疹、脓疱。局部使用治疗痤疮。
在体内与体外炎症模型中被证明阿达帕林凝胶具有抗炎特性。临床资料表明阿达帕林凝胶对轻中度痤疮及炎性、非炎性皮损有较好效果,其外用效果优于
维甲酸类。阿达帕林凝胶还可用于口服药治疗痤疮停止治疗后的维持治疗。阿达帕林凝胶同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合。与维甲酸不同的是阿达帕林凝胶不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。
阿达帕林凝胶为人工合成的第三代维A酸类药物,为稳定的苯甲酸衍生物,化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。阿达帕林凝胶作用于角质形成细胞的分化,使毛囊角化正常,抑制粉刺形成并溶解粉刺,减小毛囊直径,使角质层疏松,加速分次排出,抑制皮脂腺增生及炎症反应,从而适用于痤疮。
阿达帕林凝胶的作用机制被认为是通过使毛囊上发细胞正常分化而减少微小粉刺形成.在体内与体外的标准抗炎分析中,阿达帕林凝胶优于维甲酸。阿达帕林凝胶可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反虚转化为炎症介质媒介物来抑制多形核门细咆的代谢。这说明阿达帕林凝胶应用山细胞反应介导的炎性反应。人体临床研究研讨表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性白反应(如脓疱)。
阿达帕林凝胶外用安全性好,局部灼烧感、红斑、水肿、干燥脱屑等不良反应均较维甲酸低且程度较轻,有较好的治效果。
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