千白氢醌乳膏主要成分氢醌是国际医学组织公认的治疗色斑首选用药,其药理作用是通过抑制酪氨酸酶转化为多巴的酶氧化作用,从根本上控制黑色素细胞的代谢过程。
千白氢醌(1,4-对苯二酚)乳膏用于治疗黄褐斑、雀斑等。氢醌易氧化,往往在配制及贮存过程中被氧化,使乳膏颜色逐渐加深,影响制剂质量。在乳膏中添加一定抗氧剂,可延缓氢醌被氧化,提高制剂稳定性。为此,我们做了如下对比实验。
1 处方组成及制备
各处方组成(除0.5%抗氧剂外)及制法均同《中国医院制剂规范》(西药制剂,第2版,卫生部药政局编,142页)氢醌乳膏项下。氢醌原料由湖南湘中地质实验研究所提供(980630)。
2 稳定性试验
将各处方所配氢醌乳膏分装于10g试管(带塞)及20g塑料油膏盒中,分别进行恒温加热实验(40℃±1℃)、紫外线加速实验(20W,D=550mm)。用肉眼观察乳膏颜色开始变化的时间,结果见表1。(略)
3 讨论
①实验表明,在氢醌乳膏中无添加油溶性抗氧剂的必要。维生素E(VE),2,6-二叔丁基对甲酚抗氧作用较差,与空白对照组无差异。乳膏中维生素C(VC)抗紫外线的作用较好,但其耐热性能不及亚硫酸氢盐理想。3种亚硫酸盐中,亚硫酸钠对乳膏的稳定效果差,可能与偏碱性有关。
②在一定温度下,氢醌的颜色变化随乳膏pH增大而加快。当pH<6时颜色变化较慢,提示在氢醌乳膏中可添加一定量的枸橼酸或乳酸调pH至5~5.5。
③氢醌乳膏的抗氧剂以选用0.5%焦亚硫酸钠为宜。同时,为减少氢醌氧化,应在基质温度降至50℃时,再加入氢醌。