彼迈乐在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微 的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5-羟色胺的摄取。
盐酸舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药 理活性,它的半衰期是62~104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。
彼迈乐用量用法:治疗抑郁症:一日1次,50mg/次,治疗剂量范围为一日50mg~100mg。治疗强迫症:开始剂量为一日一次,50mg/次,逐渐增加至一日100mg~200mg,分次口服。
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