导读:药品的治疗效果是大家最关心的问题,艾司西酞普兰片效果怎么样呢为了?艾司西酞普兰片是一种常见的抗抑郁症的药物,并且对焦虑症等精神类疾病也有很好的疗效。下文将对艾司西酞普兰片的效果进行详细解说。
百济小知识--什么是
抑郁症
抑郁症是指显著而持久的心境低落,但心境低落与其处境不相称。抑郁症是一种常见的心境障碍,严重的患者会有自杀念头和行为。大多数的患者有反复发作的现象,每次发作大多数可以缓解,部分可有残留症状或转为慢性。
艾司西酞普兰片增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明,艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。
艾司西酞普兰片口服吸收完全,不受食物的影响。口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,艾司西酞普兰片(
来士普)的绝对生物利用度约为80%。草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性,大约在一周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20至125nmol/L)。
艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%,在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。
多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。血浆清除率(Cloral)约为0.6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长,艾司西酞普兰片(来士普)及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
百济药师温馨提醒:艾司西酞普兰的不良反应为约5%的患者有
失眠、阳萎、恶心、
便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常,可致电400-101-6868向百济药师咨询了解更多。