阿戈美拉汀的作用机制是什么?

   导读：褪黑素类似物阿戈美拉汀不但是首个褪黑素受体激动剂，而且也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。阿戈美拉汀具有良好的抗抑郁作用。主要用于抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用。那阿戈美拉汀的作用机制是什么呢？

　　百济小知识--什么是抑郁症

　　抑郁症是指显著而持久的心境低落，但心境低落与其处境不相称。抑郁症是一种常见的心境障碍，严重的患者会有自杀念头和行为。大多数的患者有反复发作的现象，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。

　　阿戈美拉汀具有显著的抗抑郁作用，并且起效较快，对抑郁以及伴随的焦虑症状都有较好的疗效。同时其不良反应少，对性功能无不良影响，也未见撤药反应。阿戈美拉汀片的通常用量为剂量为25mg，每日1次，睡前口服。如果治疗2周后症状没有改善，可增加剂量至50mg每日1次，即每次2片25mg，睡前服用。此后可根据临床需要进行检查。阿戈美拉汀片需要疗程服用，是因为机体从吸收药物，积累药量到发挥疗效需要一个过程。

　　阿戈美拉汀的作用机制如下：

　　阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确。单纯的5-HT2C受体阻断剂并无抗抑郁作用。阿戈美拉汀能阻断5-HT2C受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。

　　另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期（3周）给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时（4小时或9周）未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。

　　抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠（SWS）减少、快速眼动睡眠（REM）密度增加或潜伏期减少、δ睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药（TCA）、选择性5一HT再摄取抑制剂（SSRI）等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林mianserine）、米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。

　　百济药师温馨提醒：阿戈美拉汀片应慎用于有躁狂或轻症躁狂发作史的患者。当患者出现了躁狂症状时，应该停止使用阿戈美拉汀片。如有什么疑问可致电咨询百济药师。更多详情请咨询：400-101-6868，百济药师竭诚为您服务！

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