盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺 的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对 去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。
体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体 (α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能 受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗 作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作 用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。
舍曲林的用法用量:
口服:开始每日50mg,每日1次,与食物同服。数周后增至每日100~200mg。常用剂量为每日50~100mg,最大剂量为每日150~200mg(此量不得连续应用超8周以上)。需长期应用者,需用最低有效量。
百济药师温馨提醒:服用舍曲林应注意事项:
(1)舍曲林副作用少,偶见恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等。
(2)对舍曲林高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。
(3)服用舍曲林者不应驾驶车辆或操作机器。
(4)舍曲林不宜与MAOI合用。