盐酸度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时(变化范围为8-17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。
临床为研究盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药动学,为该药的临床应用提供依据,分单剂量组和多剂量组进行试验。单剂量组分周期交叉口服高、中、低剂量受试药物,多剂量组按临床常规剂量连续给药7d。采用HPLC-MS测定血浆中度洛西汀的浓度,用DAS2.0对血药浓度-时间数据进行药动学模型拟合和参数计算。
结果:体内药动学符合一室模型特征。主要药动学参数ρmax,AUC0-72,AUC0-∞与剂量相关,tmax,t1/2则与剂量无关。连续口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊,4d后血药浓度达到稳态。除单剂量组口服44.8mg时的Ka值外,主要药动学参数性别间均没有差异。
结论:盐酸度洛西汀在健康人体内符合线性药动学特征,主要药动学参数没有性别差异。(参考文献:张毕奎 徐萍 朱运贵 向大雄 陈本美 冯胜 宋娟 谢志红 马宁 李焕德 《盐酸度洛西汀肠溶胶囊在中国健康人体内的药动学研究》《中国药学杂志》2008年 第7期)
百济药师温馨提醒:用于抑郁症的起始治疗,推荐盐酸度洛西汀肠溶胶囊(欣百达)的起始剂量为40mg/日(20mg一日三次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考虑进食情况。详情请咨询百济药师,全国统一免费服务热线:400-101-6868。