抑郁(depression)医学用语,指以心境低落为主的精神状态。常伴有各种症状,如焦虑、激越、无价值感、无助感、绝望感、自杀观念、意志减退、精神运动迟滞,及各种躯体症状和生理机能障碍(如失眠)。抑郁是许多疾病的主要或重要表现。
舍曲林为一种新型抗抑郁药,实验证明可选择性地对抗氯苯异丙胺诱导的大鼠脑内5-HT的耗竭,抑制5-HT的再摄取。从而使突触间隙中5-HT含量升高而发挥抗抑郁作用。但本品无抗胆碱作用,副作用比三环类抗抑郁药少。口服易吸收,但吸收缓慢而恒定。可用于治疗抑郁症或预防其发作。
盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺 的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对 去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体 (α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能 受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗 作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作 用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。
百济药师温馨提醒:对舍曲林高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。详情请致电400-101-6868,咨询百济药师。