草酸艾司西酞普兰片中的艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点,一般的药物只能和基本位点结合发挥作用,而草酸艾司西酞普兰片除了能和基本位点结合,还能和异构位点结合,是五羟色胺转运蛋白的双作用机制,所以能够快速起效。草酸艾斯西酞普兰片中的适用于抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍的治疗。
草酸艾司西酞普兰片及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%,在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。草酸艾斯西酞普兰十分有效。
首个非专利抗抑郁药来士普“草酸艾司西酞普兰片”获美国食品与药物管理局(FDA)批准首个非专利来士普(艾司西酞普兰片)用于治疗成人抑郁和广泛性焦虑障碍。FDA药物评价与研究中心主任Janet Woodcock博士说:“来士普被广泛用于那些必须长期控制症状的精神疾病患者,所以一种能负担得起的治疗选择是非常重要的。”
FDA批准由梯瓦(Teva)制药企业/IVAX制药公司上市5 mg、10 mg和20 mg的非专利艾司西酞普兰。来士普(草酸艾司西酞普兰片)最常见不良反应包括失眠、射精障碍、恶心、汗液增多、倦怠和乏力以及性欲低下。
草酸艾司西酞普兰片的加框警告和患者用药指导中,描述了该药在初始治疗时间里,有增加儿童青少年和18-24岁年轻人自杀行为和念头的危险。
百济药师温馨提醒:需要停止草酸艾司西酞普兰片治疗时,应该在1周至2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。草酸艾司西酞普兰片用法口服,可以与食物同服。或遵医嘱。更多安全用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。