来士普(草酸艾司西酞普兰片)为外消旋西酞普兰的左旋对映体,其作用机制认为是增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,是第二代抗抑郁药,临床用于抑郁症的治疗。来士普在国内多个研究中心进行的临床注册研究显示,其在改善“抑郁情绪”和“工作兴趣”方面的作用尤其突出。
艾司西酞普兰(Escitalopram)是西酞普兰中包含两种异构体中的一种(s异构体),其对5-羟色胺的重吸收抑制能力是西酞普兰的100倍,是目前广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收特异性最强的一种,并且代谢途径十分单一,这从理论上支持了其副作用小,合并使用范围宽的特点。
来士普(草酸艾司西酞普兰片)治疗重症抑郁症:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg•,轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用;治疗广泛性焦虑:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14天后才可以调换本药,同样,停用来士普(草酸艾司西酞普兰片)14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂。停药时应逐渐减量。
百济药师温馨提醒,肝、肾功能不全者,有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用。 服药期间不宜操作机器, 孕妇或哺乳期妇女应慎用,对婴幼儿的安全性没有临床资料。对本品或西肽普兰过敏的患者应禁用。
约5%的患者有失眠、阳痿、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现来士普(草酸艾司西酞普兰片)组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。