坦度螺酮是一种抗焦虑药,可选择性地作用于脑内5-HT1A受体。动物试验显示,坦度螺酮与地西泮具有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示,坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高,抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲低下。
律康主要成分律康坦度螺酮是一种5-羟色胺(5-HT)能新型抗焦虑药,通过选择性激动大脑边缘系统广泛分布的5-HT1A受体,抑制5-HT能神经系统的活动而发挥抗焦虑作用。
律康选择性激动高密度分布在大脑边缘系统的5—HT受体,抑制亢进的5—HT能神经活动,使5—HT与突触后膜的5—HT受体的结合恢复平衡状态,发挥抗焦虑作用通过下调突出前膜的5—HT自身密度,同时发挥抗抑郁作用。无肌肉松弛、麻醉增强、抗惊厥及自发运动抑制等明显副作用。无苯二氮卓类药物具有的依赖性及停药戒断症状。对D2受体的拮抗作用明显比丁螺环酮小,因此较不容易产生锥体外系反应。
律康坦度螺酮是第三代抗焦虑药,它的作用机制是高度选择性激动突触后5-HT受体,从而发挥抗焦虑的作用;同时律康坦度螺酮通过下调突触前5-HT自身受体密度而起到抗抑郁的作用。上述作用的同时不会影响到突触间隙5-HT的浓度,律康坦度螺酮通过与突触前、后的5-HT受体的直接结合来实现抗焦虑以及抗抑郁作用,并通过恢复5-HT与5-HT受体的平衡结合状态而发挥持久的抗焦虑作用。
律康(枸橼酸坦度螺酮胶囊)的适应症
1.各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。
2.原发性高血压、消化性溃疡等躯体兼并伴发的焦虑状态。
百济药师温馨提醒:律康用法用量通常成人每次口服10 mg,1日3次。随病人年龄、症状等的不同可适当增减,最高日剂量不得超过60 mg或遵医嘱。服用应注意肝肾功能不全、心功能不全、呼吸功能不全、器质性脑功能障碍者慎用;对本品中任何成分过敏者禁用。